| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1318421C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811118.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.14 |
| 專利名稱 | 非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.16 US 60/380,886 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 布魯諾·西莫尼厄;瑟奇·蘭德里;埃里克·馬倫范特;朱莉·諾德;杰弗里·奧米拉;邦克漢·薩沃尼克漢;克里斯琴·約基姆 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-05-14 PCT/CA2003/000718 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I表示的化合物：其中R2是選自H、(C1-4)烷基、鹵代、鹵代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2組成的組；R4為H或Me；R5為H或Me；R11為H、(C1-4)烷基、(C3-4)環(huán)烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)環(huán)烷基；A為(C1-3)烷基的連接鏈；B為O或S；n為0或1；其中當(dāng)n為0時(shí)：環(huán)C為被(C1-6)烷基取代的苯基；以及E是選自：(i)CONR12R13，其中R12及R13各自為H、SO2(C1-6)烷基、(C1-6)烷基-COOH、(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基，該環(huán)烷基被COOH任選取代；(ii)CONHNR14R15，其中R14及R15各自為H或被COOH任選取代的(C1-6)烷基；(iii)NR16COR17，其中R16為H或被COOH任選取代的(C1-6)烷基或被(C6-10)芳基-COOH任選取代的(C1-6)烷基；以及R17為(C2-4)鏈烯基-COOH、(C3-7)環(huán)烷基-COOH、NH(C1-6)烷基-COOH；被COOH任選取代的(C1-6)烷基；或(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基，該環(huán)烷基被COOH任選取代；(iv)NR18SO2(C1-6)烷基，其中R18為H或(C1-6)烷基；(v)SO2NR19R20，其中R19為H或(C1-6)烷基；以及R20為被COOH任選取代的(C1-6)烷基；以及(vi)SO2R21，其中R21為(C1-6)烷基；或當(dāng)n為1時(shí)：環(huán)C為6員或10員芳基，該芳基是可被1至4個(gè)選自下列的取代基任選取代：鹵原子及任選被OH取代的(C1-6)烷基；以及E為單鍵或選自下列的連接基團(tuán)：其中R22為H或(C1-6)烷基；其中R23為H或(C1-6)烷基；其中R24為H或(C1-6)烷基；其中R25為H或(C1-6)烷基；其中R26和R27每一為H或(C1-6)烷基；其中R28為H或(C1-6)烷基；其中R29為H或(C1-6)烷基；和以及環(huán)D為6員或1 0員芳基或含1至4個(gè)選自O(shè)、N及S雜原子的5員或6員的雜環(huán)基，該芳基及該雜環(huán)基任選被1至5個(gè)取代基取代，取代基選自：鹵原子、NH2、NO2、COOH、OH、COO(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C2-4)鏈烯基-COOH、(C3-7)環(huán)烷基-COOH及被COOH或OH任選取代的(C1-6)烷基；或其鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I表示的化合物，其中R2是選自H、(C1-4)烷基、鹵代、鹵代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2組成的組；R4為H或Me；R5為H或Me；R11為H、(C-4)烷基、(C3-4)環(huán)烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)環(huán)烷基；A為(C1-3)烷基的連接鏈；B為O或S；n為0或1；其中當(dāng)n為0時(shí)：環(huán)C為6員或10員芳基或含1至4個(gè)選自O(shè)、N及S雜原子的5員或6員雜環(huán)基，該芳基及該雜環(huán)基是可任選取代的；以及E為CONR12R13、CONHNR14R15、NR16COR17、NR18SO2(C1-6)烷基、SO2NR19R20、或SO2R21；或當(dāng)n為1時(shí)：環(huán)C定義如前，以及E為單鍵或連接基；以及環(huán)D為6員或10員芳基或含1至4個(gè)選自O(shè)、N及S雜原子的5員或6員的雜環(huán)基，該芳基及該雜環(huán)基可任選被1至5個(gè)取代基取代；或提供式I化合物的鹽或前藥，它們作為HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-11-27 WO2003/097644 英 |
