| 公開(公告)號 | CN100338026C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN02141064.X |
| 申請日期 | 2002.07.12 |
| 專利名稱 | 制備比索洛爾及其鹽的改進(jìn)方法 |
| 主分類號 | C07C217/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07C217/54(2006.01)I;C07C213/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京四環(huán)醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張洪北;李桂香;廖國超 |
| 地址 | 100000北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街32號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備比索洛爾的改進(jìn)方法，其特征在于該方法包括：a、將對羥基苯甲醇溶于異丙氧基乙醇中，加入一種選自質(zhì)子酸或路易氏酸的催化劑，在10℃～100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2～20小時(shí)；b、向步驟a中得到的反應(yīng)溶液中加入氫氧化鈉、氯代環(huán)氧丙烷，在10℃～80℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)3～70小時(shí)；c、向步驟b中得到的反應(yīng)溶液中加入異丙胺，在20℃～100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2～20小時(shí)，減壓蒸餾至干，經(jīng)純制得到比索洛爾產(chǎn)品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備富馬酸比索洛爾的改進(jìn)方法，其特征在于該方法包括：將對羥基苯甲醇溶于異丙氧基乙醇中，加入一種選自質(zhì)子酸或路易氏酸的催化劑，在10℃～100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2～20小時(shí)；加入氫氧化鈉、氯代環(huán)氧丙烷，在10℃～80℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)3～70小時(shí)；然后加入異丙胺，在20℃～100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2～20小時(shí)，減壓蒸餾至干，經(jīng)純制得到比索洛爾產(chǎn)品。根據(jù)本發(fā)明的方法縮短了生產(chǎn)周期、簡化了生產(chǎn)設(shè)備并提高了產(chǎn)品質(zhì)量和收得率。該方法反應(yīng)條件要求低、后處理方法簡便、收得率高，并且非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
