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制備比索洛爾及其鹽的改進(jìn)方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 北京四環(huán)醫(yī)藥科技股份有限公司/張洪北;李桂香;廖國超
公開(公告)號 CN100338026C  
公開(公告)日 2007.09.19  
申請(專利)號 CN02141064.X  
申請日期 2002.07.12  
專利名稱 制備比索洛爾及其鹽的改進(jìn)方法  
主分類號 C07C217/54(2006.01)I  
分類號 C07C217/54(2006.01)I;C07C213/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 北京四環(huán)醫(yī)藥科技股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張洪北;李桂香;廖國超  
地址 100000北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街32號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備比索洛爾的改進(jìn)方法,其特征在于該方法包括:a、將對羥基苯甲醇溶于異丙氧基乙醇中,加入一種選自質(zhì)子酸或路易氏酸的催化劑,在10℃~100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2~20小時(shí);b、向步驟a中得到的反應(yīng)溶液中加入氫氧化鈉、氯代環(huán)氧丙烷,在10℃~80℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)3~70小時(shí);c、向步驟b中得到的反應(yīng)溶液中加入異丙胺,在20℃~100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2~20小時(shí),減壓蒸餾至干,經(jīng)純制得到比索洛爾產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備富馬酸比索洛爾的改進(jìn)方法,其特征在于該方法包括:將對羥基苯甲醇溶于異丙氧基乙醇中,加入一種選自質(zhì)子酸或路易氏酸的催化劑,在10℃~100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2~20小時(shí);加入氫氧化鈉、氯代環(huán)氧丙烷,在10℃~80℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)3~70小時(shí);然后加入異丙胺,在20℃~100℃的溫度范圍內(nèi)反應(yīng)2~20小時(shí),減壓蒸餾至干,經(jīng)純制得到比索洛爾產(chǎn)品。根據(jù)本發(fā)明的方法縮短了生產(chǎn)周期、簡化了生產(chǎn)設(shè)備并提高了產(chǎn)品質(zhì)量和收得率。該方法反應(yīng)條件要求低、后處理方法簡便、收得率高,并且非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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