公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1332961C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.08.22
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200410096397.5
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申請(qǐng)日期
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2000.10.19
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專(zhuān)利名稱
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αLβ2介導(dǎo)細(xì)胞粘連抑制劑
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
00814581.4
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優(yōu)先權(quán)
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1999.10.20 US 60/160,629;2000.6.7 US 60/209,847
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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田邊制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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I·瑟卡;M·莫寧斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈頓;R·C·戈里菲斯
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地址
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日本大阪
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張 敏
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽;其中A是=C(Z1)-或=N-;B是1)-S-,2)-SO-,3)-SO2-,4)-N(R3)-,5)-N(COR41)-,6)-N(SO2R5)-,或7)-N(R3)CO-,K是-CH2-;M是單鍵;W是X和Y獨(dú)立地是1)H,2)鹵素,3)NO2,4)CN,5)C1-6烷硫基,6)NR3R6,7)可選被鹵素取代的C1-6烷基,8)C1-6烷氧基,9)COR42,10)苯基,可選地被下列基團(tuán)取代:(a)可選地被鹵素取代的C1-6烷基,(b)可選地被鹵素取代的C1-6烷氧基,或(c)CN,11)可選地被C1-6烷基取代的異唑基,12)可選被C1-6烷氧羰基或甲酰基取代的吡咯基,或13)吡啶基,Z和Z1獨(dú)立地是1)H,2)OH,3)鹵素,4)NR3R6,5)NHCOR41,6)C1-6烷氧基,可選地被下列基團(tuán)取代:a)羧基,b)C1-6烷氧羰基,或c)苯基,或7)COR42;P和Q獨(dú)立地是O;R是苯基,可選地被選自下列的基團(tuán)取代:1)鹵素,2)OH,3)CN,4)C1-6烷基,可選地被鹵素取代,5)C1-6烷氧基,可選地被選自下列的基團(tuán)取代:a)鹵素,b)NR3R6,c)吡啶基,和d)哌啶基,6)NO2,7)NR3R6,8)NHCOR41,9)COR42,10)C(=NH)NH2,11)CONHOH,12)C1-6烷硫基,13)可以被鹵素取代的C1-6烷基亞磺;,14)可以被鹵素取代的C1-6烷基磺;,15)C1-3亞烷二氧基,可選地被鹵素取代,16)-C(=O)-(天然α-氨基酸殘基),其中所述天然α-氨基酸選自天冬氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸和天冬酰胺,并且所述天然α-氨基酸殘基可以被C1-6烷基酯化,17)苯基,可選地被下列基團(tuán)取代:(a)C1-6烷氧基,(b)可選被OR6、N(C1-6烷基)2或COR42取代的C1-6烷基,(c)CN,(d)COR42,(e)可選被COOR5取代的C2-7鏈烯基,(f)NR6R6,(g)NO2,(h)NHCOR41,(i)NHSO2R5,(j)N(SO2R5)2,(k)NHCONHR5,(l)N(CONHR5)2,或(m)NHCSNHR5,18)萘基,19)可選地被CHO取代的呋喃基,20)可選地被CHO取代的噻吩基,21)可選地被CHO和C1-6烷氧羰基取代的吡咯基,22)可選地被C1-6烷基取代的二氫唑基,23)可選地被C1-6烷基取代的異唑基,24)苯并噻吩基,25)吡啶基,26)四唑基,和27)可選地被C1-6烷基取代的噻唑基;R3是1)H,2)C1-6烷基,可選地被下列基團(tuán)取代:a)OH,b)苯基,c)羧基,d)氨基甲酰基,e)NR6R6,f)C1-6烷氧羰基,g)嗎啉基,h)吡啶基,i)噻吩基,或j)可選地被氧代基取代的吡咯烷基,3)C3-6環(huán)烷基,4)可以被鹵素取代的苯基,5)可選地被C1-6烷基取代的吡啶基,或6)嗎啉基;R41是1)C1-6烷基,可選地被下列基團(tuán)取代:a)NR6R6,b)羧基,c)-CONRcRd,其中Rc和Rd是氫,或者Rc和Rd彼此在其末端結(jié)合與它們所連接的氮原子一起形成3-7元環(huán),所述3-7元環(huán)可以被C1-6烷基取代,d)C1-6烷氧羰基氨基,e)C1-6烷基磺;被琭)C2-7烷;被騡)吡啶基,2)可以被苯基取代的C1-6烷氧基,3)苯基,可選地被下列基團(tuán)取代:a)羧基,b)C1-6烷氧羰基,或c)NR6R6,4)可以被C1-6烷基取代的異唑基,5)吡啶基,6)噻吩基,7)呋喃基,8)嗎啉基,9)C3-6環(huán)烷基,或10)NR3R6;R42是1)H,2)OH,3)C1-6烷基,4)C1-6烷氧基,5)NR3R6,6)嗎啉基,或7)可選地被C1-6烷基取代的吡啶基,R5是1)可以被COR42取代的C1-6烷基,或2)苯基;R6是1)H,或2)可以被-N(C1-6烷基)2取代的C1-6烷基;m是0、1、2或3;n是0、1或2;以及o是1。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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國(guó)際公布
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