公開(公告)號(hào)
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CN1319975C
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公開(公告)日
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2007.06.06
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00808696.6
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申請(qǐng)日期
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2000.04.07
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專利名稱
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喜樹堿類似物及其制備方法
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主分類號(hào)
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C07D491/22(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D491/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D491/044(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.4.9 US 09/290,019
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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匹茲堡大學(xué);肯塔基大學(xué)研究基金會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·P·柯倫;D·博;T·G·伯克
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地址
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美國(guó)賓夕法尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2000-04-07 PCT/US2000/009401
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.12.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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陳文青
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種呈外消旋形式、對(duì)映異構(gòu)體富集形式或?qū)τ钞悩?gòu)體純形式的通式(1)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1和R2各是相同的或不同的,為氫,-C(O)Rf,其中Rf是C1-C15烷基、C1-C15烷氧基、氨基或羥基,C1-C15烷基,C2-C15鏈烯基,C2-C15炔基,C1-C15烷氧基,苯氧基,萘氧基,-OC(O)Rd,-OC(O)ORd,其中Rd是C1-C15烷基,-OC(O)NRaRb,其中Ra和Rb各自是相同的或不同的,為H、-C(O)Rf、C1-C15烷基或苯基,萘基,鹵素,羥基,硝基,氰基,疊氮基,甲;禄,氨基,-SRc,其中Rc是氫、-C(O)Rf、C1-C15烷基或苯基,萘基;或R1和R2一起形成具有選自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三個(gè)或四個(gè)節(jié)的鏈,其中R15是C1-C6烷基;R3是H、鹵素、硝基、氨基、羥基或氰基;或R2和R3結(jié)合在一起形成選自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三個(gè)或四個(gè)節(jié)的鏈;R1是H、F、氨基、C1-3烷基、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、三烷基甲硅烷基或C1-3烷氧基;其中R1,R2,R3和R4中的至少一個(gè)不是H、烷基或鹵素原子;R5是C1-10烷基、C2-15烯基、C2-15炔基或芐基;R6是-Si(R8R9R10)或-(R7)Si(R8R9R10),其中R7是C2-C15亞烷基、C2-C15亞烯基或C2-C15亞炔基;R8、R9和R10獨(dú)立地是C1-10烷基,C2-10鏈烯基,C2-10炔基,苯基,萘基或-(CH2)NR11,其中N是1-10范圍里的整數(shù),R11是羥基,C1-C15烷氧基,鹵素原子,氰基,SRc,硝基,氨基,烷基氨基中的烷基是C1-C15烷基的烷基氨基,或是二烷基氨基中的烷基各為C1-C15烷基的二烷基氨基;R13是H、F或-CH3;R16是-C(O)Rf或H。
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摘要
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一種呈外消旋形式、對(duì)映異構(gòu)體富集形式或?qū)τ钞悩?gòu)體純形式的通式(1)的化合物。R6優(yōu)選的是-Si(R8R9R10)或-(R7)Si(R8R9R10),其中R7是亞烷基、亞烯基或亞炔基;R8、R9和R10獨(dú)立地是C1-10烷基,C2-10鏈烯基,C2-10炔基,芳基或-(CH2)NR11,其中N是1-10范圍里的整數(shù),R11是羥基,烷氧基,氨基,烷氨基,二烷氨基,鹵素原子,氰基,SRc或硝基;R1-4可被廣泛取代。R5優(yōu)選的是C1-10烷基、烯基、炔基或芐基。R13是H、F或-CH3;R16是-C(O)Rf或Hc E-環(huán)(內(nèi)酯環(huán))可被打開。本發(fā)明也提供了化合物(I)的合成方法和合成中的中間體。
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國(guó)際公布
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2000-10-19 WO2000/061146 英
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