| 公開(公告)號 | CN1315810C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200410057252.4 |
| 申請日期 | 2004.08.30 |
| 專利名稱 | 哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物及其合成方法 |
| 主分類號 | C07D219/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D219/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京理工大學(xué);山西亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李加榮;韓方斌;楊新華;任武賢;李亞政;馮 偉 |
| 地址 | 100081北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街5號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京理工大學(xué)專利中心 |
| 代理人 | 張利萍;李愛英 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物，其結(jié)構(gòu)式為：其中，X為NHCO，R為CH2COR’，R’為1，2，3，4-四氫吖啶-9-氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物及其合成方法。此化合物如以下結(jié)構(gòu)式所示：其中，X為NHCO，R為CH2COR’，R’為1，2，3，4-四氫吖啶-9-氨基。其合成方法為：他克林與氯乙酰氯縮合制備氯乙酰他克林，氯乙酰他克林與哌嗪進(jìn)行親核取代反應(yīng)，繼而將得到的這一化合物與氯乙酰他克林縮合得到一類哌嗪橋聯(lián)他克林雙體衍生物。本發(fā)明合成周期短，成本低，又可以利用哌嗪基的優(yōu)點(diǎn)，改善藥物的水溶性，調(diào)節(jié)藥物的脂水分配系數(shù)，另外，本發(fā)明還可以利用哌嗪基本身具有的立體構(gòu)像這一空間結(jié)構(gòu)，使其與底物更好的結(jié)合，從而為開發(fā)新一代毒副作用低，療效高的治療阿爾茨海默病藥物做出了貢獻(xiàn)。 |
| 國際公布 |
