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吡唑并嘧啶酮類的新型制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 輝瑞大藥廠/M·E·邦納吉;P·C·勒維特;N·M·湯姆森
公開(公告)號 CN1308328C  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(專利)號 CN01811480.6  
申請日期 2001.06.07  
專利名稱 吡唑并嘧啶酮類的新型制備方法  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;C07D295/22(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.22 GB 0015462.5;2001.3.9 GB 0105878.3  
申請(專利權(quán))人 輝瑞大藥廠  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·E·邦納吉;P·C·勒維特;N·M·湯姆森  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2001-06-07 PCT/IB2001/001038  
進入國家日期 2002.12.20  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 通式I化合物的生產(chǎn)方法:其中A代表CH或N;R1代表H、C1-6烷基,該烷基可以被O打斷或不被O打斷、Het、C1-6烷基Het、芳基或C1-6烷基芳基,后5種基團均可以被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、OR5、COR6、COOR7、CONR8R9、NR10aR10b和SO2NR11aR11b的取代基所取代或不被它們?nèi)〈,其中就C1-6烷基而言和/或可以被它們封端或不被它們封端;R2和R4獨立地代表C1-6烷基;R3代表C1-6烷基,該烷基可以被氧打斷或不被氧打斷;Het代表可以取代或不被取代的4-12-元完全飽和的、部分不飽和的、完全芳香化的、部分芳香化的和/或雙環(huán)雜環(huán)基,該雜環(huán)基團含有一個或多個選自氮、氧和硫的雜原子;R5、R6、R7、R8、R9、R11a和R11b獨立地代表H或C1-6烷基;R10a和R10b獨立地代表H或C1-6烷基或與它們所連接的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基;該方法包括使通式II的化合物脫氫的步驟;其中通式II的結(jié)構(gòu)式如下:其中A、R1、R2、R3和R4如上述所定義。  
摘要 本發(fā)明提供了一種通式(I)化合物的生產(chǎn)方法,其中A、R1、R2、R3和R4具有本說明書中給定的含義,該方法包括使通式(II)的化合物脫氫的步驟。  
國際公布 2001-12-27 WO2001/098303 英  
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