公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1307163C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200410067473.X
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申請(qǐng)日期
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2004.10.22
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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咪唑芳香醇類(lèi)衍生物及其制備方法和用途
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D233/60(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D233/60(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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浙江大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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楊立榮;王明慧;吳堅(jiān)平
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地址
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310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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杭州求是專(zhuān)利事務(wù)所有限公司
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代理人
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張法高
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種咪唑芳香醇類(lèi)衍生物,其特征在于其結(jié)構(gòu)為:R1=H,Cl;R2=Cl
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種咪唑芳香醇類(lèi)衍生物及其制備方法和用途。咪唑芳香醇類(lèi)衍生物為α-2,4-二氯芐氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸鹽和α-4-氯芐氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸鹽。其合成途徑為間苯二胺經(jīng)席曼反應(yīng)制備間二氟苯,間二氟苯通過(guò)氯乙酰氯;搔-氯代苯乙酮,再將酮還原成相應(yīng)的醇,然后在相轉(zhuǎn)移條件下,先與咪唑進(jìn)行N-烷基化反應(yīng),再與芐氯進(jìn)行O-烷基化反應(yīng),最后以硝酸成鹽制備得目標(biāo)化合物。體外抗真菌試驗(yàn)表明,該類(lèi)化合物活性高、抗真菌譜廣。本發(fā)明合成工藝簡(jiǎn)單,產(chǎn)率高,比相應(yīng)類(lèi)似結(jié)構(gòu)的益康唑和咪康唑的抗菌活性高,特別是6a的抗真菌活性非常高,為制備新的抗真菌藥物提供了一類(lèi)新的化合物。
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國(guó)際公布
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