公開(公告)號(hào)
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CN1303991C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99806155.7
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申請(qǐng)日期
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1999.05.10
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專利名稱
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γ-氨基丁酸衍生物的穩(wěn)定藥物制劑和其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K31/195(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/195(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.5.15 JP 133113/98
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沃尼爾·朗伯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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青松晃
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1999-05-10 PCT/US1999/010190
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2000.11.14
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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α-氨基酸用于穩(wěn)定含4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的藥物制劑的用途,該4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物具有以下通式:其中,R1為氫原子、羥基、甲基或乙基;R2為選自下述的一價(jià)基團(tuán):直鏈或支鏈的3-8個(gè)碳原子的烷基;直鏈或支鏈的3-8個(gè)碳原子的烯基;直鏈或支鏈的3-8個(gè)碳原子的烷基,該基團(tuán)可被下述取代基單或二取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基;3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基,該基團(tuán)可被下述取代基單、二或三取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;由苯環(huán)與4-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán);由苯環(huán)與4-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán),其中,所述的苯環(huán)可被下述取代基單、二或三取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或5-8個(gè)碳原子的環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán);由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或5-8個(gè)碳原子的環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán),其中,所述的苯環(huán)可被下述取代基單、二或三取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;烷基環(huán)烷基,其中,所述的環(huán)烷基具有3-8個(gè)碳原子,并與具有1-4個(gè)碳原子的選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連;烷基環(huán)烷基,其中,所述的環(huán)烷基具有3-8個(gè)碳原子,并與具有1-4個(gè)碳原子的選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連,并且,所述的環(huán)烷基可被下述取代基單、二或三取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基,其中,亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基,其中,亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,未取代的一個(gè)或二個(gè)亞甲基基團(tuán)被下述取代基單或二取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基,其中,在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)中的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-;5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基,其中,在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)中的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,未取代的一個(gè)或二個(gè)亞甲基基團(tuán)(-CH2-)被下述取代基單或二取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán),其中,亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán),其中,亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,所述的苯基被下述取代基單或二取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán),其中,在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-;由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán),其中,在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,所述的苯基被下述取代基單或二取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;烷基環(huán)烷基,其中,所述的環(huán)烷基具有5-8個(gè)碳原子,并與具有1-4個(gè)碳原子且選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連,其中,在所述環(huán)烷基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;烷基環(huán)烷基,其中,所述的環(huán)烷基具有5-8個(gè)碳原子,并與具有1-4個(gè)碳原子且選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連,其中,在所述環(huán)烷基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,未取代的一個(gè)或兩上亞烷基(-CH2-)可被下述取代基單、二或三取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基;苯基或萘基;被亞甲二氧基取代的苯基;苯基或萘基,其可被下述取代基單、二或三取代:鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、氨基、硝基、羧基、苯氧基、苯基甲氧基,苯基甲氧基,其中,所述的苯環(huán)被下述取代基單取代:鹵原子、三氟甲基、烷氧基、氨基、硝基、羧基或烷氧羰基,在環(huán)烷基環(huán)上具有5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基甲氧基,在環(huán)烯基環(huán)上具有5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基甲氧基,在環(huán)二烯基環(huán)上具有5-8個(gè)碳原子的環(huán)二烯基甲氧基,環(huán)烷基甲氧基,其
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摘要
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本發(fā)明提供了4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的穩(wěn)定的藥物制劑,其可通過(guò)摻入作為穩(wěn)定劑的氨基酸獲得。
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國(guó)際公布
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1999-11-25 WO1999/059573 英
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