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α4介導(dǎo)的細(xì)胞粘著的抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 田邊制藥株式會(huì)社/伊拉·瑟卡;克雷斯特杰·S·古德瑪?shù)律?里查德·馬丁
公開(公告)號(hào) CN1301964C  
公開(公告)日 2007.02.28  
申請(專利)號(hào) CN99802238.1  
申請日期 1999.01.19  
專利名稱 α4介導(dǎo)的細(xì)胞粘著的抑制劑  
主分類號(hào) C07C233/87(2006.01)I  
分類號(hào) C07C233/87(2006.01)I;C07C237/30(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07C311/09(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.1.20 US 60/071,840  
申請(專利權(quán))人 田邊制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 伊拉·瑟卡;克雷斯特杰·S·古德瑪?shù)律?里查德·馬丁  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 1999-01-19 PCT/US1999/000993  
進(jìn)入國家日期 2000.07.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京北新智誠知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 魯 兵  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式[I]化合物或其可藥用鹽:其中環(huán)A是苯環(huán);Q是化學(xué)鍵、羰基、可被羥基或苯基取代的C1-6的亞烷基、C2-7的亞鏈烯基或-O-(C1-6的亞烷基)-基;n是0、1或2;W是-CH=CH-基團(tuán)-;Z是氧原子或硫原子;R1、R2和R3相同或不同,并且選自如下一組基團(tuán):a)氫原子,b)鹵原子,c)由鹵原子或(鹵代苯甲;)氨基取代的C1-6的烷基,d)由鹵原子取代的C1-6的烷氧基,e)硝基,f)可被1-2個(gè)取代基取代的氨基,所述取代基選自:1)C1-6的烷基,2)C2-7的鏈烷酰基,3)鹵代苯甲;,4)C1-6的烷氧羰基,5)可被鹵原子取代的C1-6的鏈烷磺酰,6)可被C1-6的烷基、三鹵代C1-6的烷基、鹵原子或C1-6的烷氧基取代的苯磺酰基,7)噻吩磺酰基,8)可被C1-6的烷基、C1-6的烷基-苯基取代的氨基甲酰基,9)可被C1-6的烷基、苯基、苯基-C1-6的烷基取代的硫代氨基甲;,10)噻唑啉基和11)可被C1-6的烷基取代的氨磺;籫)羧基,h)可被C1-6的烷基磺酰基取代的氨基甲;琲)C1-6的烷氧羰基,j)氰基,k)C1-6的烷硫基,l)C1-6的烷基磺酰基,m)氨磺;,n)芳基,o)可被氧代基團(tuán)取代的吡咯烷基,p)可被選自1)可被鹵原子取代的C2-7的鏈烷;,2)鹵原子,3)甲;4)可被羥基取代的C1-6的烷基的取代基取代的吡咯基,q)噻吩基,r)可被C1-6的烷基取代的異唑基,s)噻唑基,t)吡唑基,u)吡嗪基,v)吡啶基,和w)羥基,或者R1、R2和R3中的兩個(gè)可以在其末端結(jié)合在一起形成C1-6的亞烷二氧基;R4選自如下一組基團(tuán):a)羧基,b)可被1)吡啶基,或2)可被C1-6的烷基取代的氨基取代的C1-6的烷氧羰基,c)C3-7的環(huán)烷氧基羰基,d)可被羥基或C1-6的烷基磺酰基取代的氨基甲;,和e)四唑基;R5選自如下一組基團(tuán):a)氫原子,b)硝基,c)可被C2-7的鏈烷;1-6的烷氧羰基或C1-6的烷基磺;〈陌被琩)羥基,e)C2-7的鏈烷酰基,f)可被1)羥基或2)被羥基或C1-6的烷氧基取代的亞氨基所取代的C1-6的烷基,g)C1-6的烷氧基,h)鹵原子,和i)2-氧代吡咯烷基;R6選自如下一組基團(tuán):a)可帶有1-5個(gè)取代基的苯基,所述取代基選自如下一組基團(tuán):1)鹵原子,2)硝基,3)甲酰基,4)羥基,5)羧基,6)可被取代基取代的C1-6的烷氧基,所述取代基選自如下一組基團(tuán):i)羧基或其酰胺或酯,ii)羥基,iii)氰基,iv)鹵原子,v)可被C1-6的烷基取代的氨基,vi)吡啶基,vii)可被C1-6的烷基取代的噻唑基,viii)可被C1-6的烷基取代的異唑基,ix)可被C1-6的烷基取代的哌啶基,x)可被C1-6的烷基取代的吡咯烷基,xi)可被鹵原子取代的苯基,xii)呋喃基,xiii)噻吩基和xiv)C1-6的烷氧基,7)可被取代基取代的C1-6的烷基,所述取代基選自如下一組基團(tuán):i)鹵原子,ii)羥基,iii)羧基或其酰胺或酯,iv)C1-6的烷氧基,v)可被1-2個(gè)選自C1-6的烷基、羥基-C1-6的烷基、(C1-6的烷基氨基)-C1-6的烷基、苯基-C1-6的烷基、苯基和吡啶基的基團(tuán)取代的氨基,vi)可被C1-6的亞烷二氧基、氧代或羥基取代的哌啶基,vii)可被C1-6的烷基取代的嗎啉基,viii)可被氧化的硫代嗎啉基,ix)可被C1-6的烷基、羥基-C1-6的烷基、C2-7的鏈烷酰基或苯基-C1-6的烷基取代的哌嗪基,x)可被氧代基團(tuán)取代的吡咯烷基,xi)可被1-3個(gè)選自C1-6的烷基和氧代的基團(tuán)取代的咪唑烷基,8)可被羧基或其酰胺或酯取代的C2-7的鏈烯基,9)可被取代基取代的氨基,所述取代基選自:i)苯基,ii)C1-6的烷氧羰基,iii)C1-6的烷基磺;琲v)可被C1-6的烷基或C1-6的烷基-苯基取代的氨基甲;,v)C2-7的鏈烷;瑅i)C1-6的烷基,vii)C2-7的鏈烯基和viii)可被C1-6的烷基取代的硫代氨基甲酰基,10)可被C1-6的烷基、羥基-C1-6的烷基、嗎啉基-C1-6的烷基、苯基-C1-6的烷基或C1-6的烷基磺;〈陌被柞;,11)可被選自i)C1-6的烷基,ii)苯甲酰基,iii)C1-6的烷氧羰基和iv)C2-7的鏈烷酰基的基團(tuán)取代的氨磺;12)C2-7的鏈烯基氧基,13)C1-6的亞烷二氧基,14)可被C1-6的烷基取代的哌嗪基羰基,15)C2-7的鏈烷酰基,16)氰基,17)C1-6的烷硫基,18)C1-6的烷基磺;19)C1-6的烷基亞磺;20)式-(CH2)q-O-的基團(tuán),其中q是2或3;b)可被C1-6的烷基取代的吡啶基;c)可被取代基取代的噻吩基,所述取代基選自如下一組基團(tuán):1)鹵原子,2)可被羥基取代的C1-6的烷基,3)氰基,4)甲;,5)C1-6的烷氧基和6)C2-7的鏈烷;;d)苯并呋喃基;e)可被C1-6的烷氧基取代的嘧啶基;f)可被C1-6的烷基取代的異唑基;g)可被C1-6的烷氧羰基取代的吡咯基;附帶條件是,當(dāng)環(huán)A在3-和5-位或2-和4-位不能被甲基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及含有式(I)化合物或其可藥用鹽作為活性成分的藥物組合物,其中,環(huán)A是芳環(huán)或雜環(huán);Q是化學(xué)鍵、羰基、低級亞烷基、低級亞鏈烯基、-O-(低級亞烷基)-等;n是0、1或2;Z是氧或硫;W是氧、硫、-CH=CH-、-NH-或-N=CH-;R1、R2和R3相同或不同,分別是氫、鹵素、羥基、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的低級烷氧基、取代或未取代的氨基等;R4是四唑基、羧基、酰胺或酯;R5是氫、硝基、氨基、羥基、低級鏈烷;、低級烷基等;R6選自(a)取代或未取代的苯基、(b)取代或未取代的吡啶基、(c)取代或未取代的噻吩基、(d)取代或未取代的苯并呋喃基等。  
國際公布 1999-07-22 WO1999/036393 英  
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