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4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司/朱崇泉;遲玉石;鄧銀來;郭峰;黃文龍;曹慶先
公開(公告)號 CN1300118C  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200510094005.6  
申請日期 2005.08.25  
專利名稱 4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法  
主分類號 C07D239/94(2006.01)I  
分類號 C07D239/94(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司  
發(fā)明(設計)人 朱崇泉;遲玉石;鄧銀來;郭 峰;黃文龍;曹慶先  
地址 210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 南京君陶專利商標代理有限公司  
代理人 奚勝元  
國省代碼 江蘇;32  
主權項 一種4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法,其特征是使用3,4-二甲氧基苯甲酸(II)為原料,合成得到生產(chǎn)喹唑啉衍生物4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(I)的中間體6-羥基-7-甲氧基-3,4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)的前體-2-氨基-4-甲氧基-5-羥基苯甲酸(V),環(huán)合得到6-羥基-7-甲氧基-3,4-二氫喹唑啉-4-酮(VI);中間體6-羥基-7-甲氧基-3,4-二氫喹唑啉-4-酮(VI),直接氯化得到4-氯-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(VII),并直接與3-氯-4-氟苯胺反應,胺化得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(VIII),然后與嗎啉基氯丙烷反應得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(I)。  
摘要 本發(fā)明涉及4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼,Ⅰ)的制備方法。4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法,其特征是使用3,4-二甲氧基苯甲酸(Ⅱ)為原料,合成得到生產(chǎn)喹唑啉衍生物4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼,Ⅰ)的中間體6-羥基-7-甲氧基-3,4-二氫喹唑啉-4-酮(Ⅵ)的前體——2-氨基-4-甲氧基-5-羥基苯甲酸(Ⅴ),環(huán)合得到6-羥基-7-甲氧基-3,4-二氫喹唑啉-4-酮(Ⅵ)。所使用的中間體6-羥基-7-甲氧基-3,4-二氫喹唑啉-4-酮(VI),直接氯化得到4-氯-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(),并直接與3-氯-4-氟苯胺反應,胺化得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(Ⅷ),然后與嗎啉基氯丙烷反應得到吉非替尼(Ⅰ)。  
國際公布  
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