| 公開(公告)號 | CN1300118C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200510094005.6 |
| 申請日期 | 2005.08.25 |
| 專利名稱 | 4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 朱崇泉;遲玉石;鄧銀來;郭 峰;黃文龍;曹慶先 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 南京君陶專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 奚勝元 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 一種4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法，其特征是使用3，4-二甲氧基苯甲酸(II)為原料，合成得到生產(chǎn)喹唑啉衍生物4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(I)的中間體6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)的前體-2-氨基-4-甲氧基-5-羥基苯甲酸(V)，環(huán)合得到6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)；中間體6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)，直接氯化得到4-氯-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(VII)，并直接與3-氯-4-氟苯胺反應，胺化得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(VIII)，然后與嗎啉基氯丙烷反應得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，Ⅰ)的制備方法。4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法，其特征是使用3，4-二甲氧基苯甲酸(Ⅱ)為原料，合成得到生產(chǎn)喹唑啉衍生物4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，Ⅰ)的中間體6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(Ⅵ)的前體——2-氨基-4-甲氧基-5-羥基苯甲酸(Ⅴ)，環(huán)合得到6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(Ⅵ)。所使用的中間體6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)，直接氯化得到4-氯-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(Ⅶ)，并直接與3-氯-4-氟苯胺反應，胺化得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(Ⅷ)，然后與嗎啉基氯丙烷反應得到吉非替尼(Ⅰ)。 |
| 國際公布 |
