公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1297542C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.01.31
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200310125489.7
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申請(qǐng)日期
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2003.12.28
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制備
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D215/56(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D215/56(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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柯保桂
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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柯保桂
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地址
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318020浙江省臺(tái)州市黃巖區(qū)南城新村16號(hào)301室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(I)所表示的6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的方法,其特征包括式(II)表示的苯酮衍生物與式(III)表示的硫酸二甲酯的衍生物即硫酸二甲酯和DMF的復(fù)合物即N-甲氧基亞甲基-N,N-二甲銨基硫酸二甲酯進(jìn)行的反應(yīng):在式中:R1表示甲基;R2是苯基,4-氟苯基;R3是哌嗪基,N-甲基哌嗪基。
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摘要
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6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制備例如鹽酸二氟沙星,其中重要一步由2,4-二氯-5-氟苯乙酮和硫酸二甲酯或衍生物來(lái)合成,并選擇了合適的溶劑使環(huán)合、水解等四步反應(yīng)合并成二道工藝不經(jīng)分離合在一起,使收率提高,從而顯著地降低了成本。
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國(guó)際公布
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