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(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1288133C  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.06  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03130585.7  
申請(qǐng)日期 2003.08.20  
專(zhuān)利名稱(chēng) (S)-α-乙基-2-代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝  
主分類(lèi)號(hào) C07D207/36(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D207/36(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 天津泰普藥品科技發(fā)展有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李毅亮;趙 倩;鮑玉榮;康健磊  
地址 300193天津市南開(kāi)區(qū)鞍山西道308號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 趙 敬;朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種以正丙醛、氰化鈉為起始原料經(jīng)下述反應(yīng)式反應(yīng)制備(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝:其特征在于:在拆分反應(yīng)中以混旋α-基丁酰胺鹽酸鹽(III)為原料,在有機(jī)溶劑的堿性條件下,采用非對(duì)映異構(gòu)體拆分方法,分別獲得光學(xué)純的(S)-α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV);和(R)-α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗癲癇藥(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)的合成新工藝,以正丙醛、氰化鈉為起始原料經(jīng)斯特雷克、水解、拆分、環(huán)合四步反應(yīng)制得左乙拉西坦。該方法采用非對(duì)映異構(gòu)體拆分方法,在有機(jī)溶劑的堿性條件下分別制得(S)-a-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV);和(R)-a-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)。本發(fā)明的合成路線從文獻(xiàn)的六步縮短為四步,使收率從4.7%提高到10%。本發(fā)明的合成新工藝操作簡(jiǎn)便,收率高,成本低,更加適合大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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