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環(huán)己基(烷基)-丙醇胺及其制備方法和含有它們的藥物組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1283622C  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01819888.0  
申請(qǐng)日期 2001.11.30  
專利名稱 環(huán)己基(烷基)-丙醇胺及其制備方法和含有它們的藥物組合物  
主分類號(hào) C07C311/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07C311/08(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P15/02(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.30 FR 00/15477  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬(wàn)特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·R·博維;R·切基;G·庫(kù)爾特曼徹;A·奧利瓦;N·維維爾尼;T·克羅茨  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-11-30 PCT/FR2001/003784  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.05.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲;羅才希  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 下式(I)的化合物或它們的鹽:其中,A是式(a)或式(b)的基團(tuán)式中:R代表氫原子或鹵素原子,-S(O)z(C1-C4)烷基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-SO2NH(C1-C4)烷基、-NHSO2-苯基-(C1-C4)烷基或-NHSO2苯基,所述的苯基可被鹵素原子取代,被(C1-C4)烷基取代,或被(C1-C4)烷基取代;R1代表氫原子或(C1-C4)烷基、-CO(C1-C4)烷基、苯基-(C1-C4)烷基或-CO-苯基,所述的苯基可以被鹵素原子或(C1-C4)烷氧基取代;R2代表-SO2(C1-C4)烷基;X補(bǔ)足一個(gè)5到8個(gè)原子的環(huán),所述的環(huán)是飽和的或不飽和的,可以被一個(gè)或兩個(gè)(C1-C4)烷基取代,并帶有一個(gè)或兩個(gè)羰基;m和n=0;z是0,1或2;R3代表氫原子,-COO(C1-C4)烷基、-CO-(C1-C4)烷基,-CN、-CONR4R5、-COOH或4,4-二甲基-4,5-二氫-1,3-唑-2-基;R4和R5獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C4)烷基;或R4和R5與連接它們的氮原子一起形成總共5到7個(gè)原子的環(huán)。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中A是式(a)或式(b)基團(tuán),以及式(I)化合物的鹽或溶劑化物,含有它們的藥物組合物,一種制備它們的方法和在所述方法中使用的中間體。式(I)化合物可以用于治療腸病如腸炎,如過(guò)敏性結(jié)腸綜合癥(IBD),作為腸運(yùn)動(dòng)機(jī)能調(diào)節(jié)劑,作為分解脂肪調(diào)節(jié)劑,抗肥胖癥劑,抗糖尿病劑,精神病劑,抗青光眼劑,愈合劑,抗抑郁劑,作為子宮收縮抑制劑,作為預(yù)防或延遲早產(chǎn)的子宮收縮抑制劑,用于治療和/或預(yù)防痛經(jīng)。此外,式(I)化合物可以用于治療某些中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病,如抑郁癥,以及某些系統(tǒng)失調(diào)的疾病如小便失禁。  
國(guó)際公布 2002-06-06 WO2002/044139 法  
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