| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1283633C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02826896.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.26 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 制備辛伐他汀的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D309/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D309/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.9 KR 10-2002-0001118 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 韓美藥品株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李在憲;河泰曦;樸哲玄;李會(huì)哲;李寬淳;張永佶 |
| 地址 | 韓國(guó)京畿道 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-26 PCT/KR2002/002434 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備式(I)之辛伐他汀的方法，其包括以下步驟：(a)用溶解在水和甲醇中的氫氧化鉀處理式(II)的洛伐他汀，得到式(III)的化合物；(b)使式(III)的化合物重新內(nèi)酯化，并保護(hù)內(nèi)酯環(huán)上的羥基，得到式(V)的化合物；以及(c)在有機(jī)溶劑中，于�；呋瘎┐嬖谙�，該催化劑是式(VII)的化合物的化合物，用2，2-二甲基丁酰氯或2，2-二甲基丁酰溴使式(V)的化合物�；缓竺摮齼�(nèi)酯環(huán)上的甲硅烷基保護(hù)基，得到式(I)的辛伐他汀，(R1)3R2N+X- (VII)其中R1是C1-20烷基或苯基；R2是C1-20烷基、苯基或芐基；而X是Br或I。 |
| 摘要 | 使用包括以下步驟的方法能夠以高產(chǎn)率、低成本地制得高純度的辛伐他汀：用溶解在水和甲醇中的氫氧化鉀處理洛伐他汀，得到三醇酸；使該三醇酸重新內(nèi)酯化，并保護(hù)內(nèi)酯環(huán)上的羥基；所得的化合物在有機(jī)溶劑中，于酰化催化劑存在下，用2，2-二甲基丁酰氯或2，2-二甲基丁酰溴進(jìn)行酰化，然后脫除內(nèi)酯環(huán)上的甲硅烷基保護(hù)基，得到辛伐他汀。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-07-17 WO2003/057684 英 |
