| 公開(公告)號 | CN1275940C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN02814947.5 |
| 申請日期 | 2002.05.30 |
| 專利名稱 | 苯基烷氧基-苯基衍生物 |
| 主分類號 | C07C275/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07C275/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.1 SE 0101978-5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·費(fèi)格爾哈格;L·李;E·-L·林斯特德特阿爾斯特馬 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-30 PCT/SE2002/001039 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)的化合物：和其立體異構(gòu)體和光學(xué)異構(gòu)體和外消旋物以及藥學(xué)上可接受的鹽、前藥、溶劑合物和晶型，在上述結(jié)構(gòu)式中A位于鄰位、間位或?qū)ξ徊⑶冶硎荆夯蚱渲挟?dāng)x為0時R為氰基，當(dāng)x為1時R為：-BRa、OCORa或SCORa，其中B為O、S、SO或SO2，其中Ra代表氫、烷基、芳基、烷基芳氧基或烷基芳基，其中所述烷基、芳基或烷基芳基任選被Rb取代一次或多次，其中Rb代表烷基、芳基、烷基芳基、氰基、-NRcRc、＝O、鹵素、-OH、-SH、-O烷基、-O芳基、-O烷基芳基、-CORc、-SRd、-SORd或-SO2Rd，其中Rc代表氫、烷基、芳基或烷基芳基，Rd代表烷基、芳基或烷基芳基；-BB1Ra，其中當(dāng)B為S、SO或SO2時B1為O，或當(dāng)B為O時B1為S、SO或SO2，并且其中B和Ra與上面的定義相同；或者R為-NRaRa，其中各Ra相同或不同并且Ra與上面的定義相同；R2代表：烷基、鹵素、芳基、烷基芳基、鏈烯基、炔基、硝基或氰基，其中所述烷基、芳基、鏈烯基、烷基芳基和炔基任選被Rb取代，其中Rb與上面的定義相同；-BRa，其中B和Ra與上面的定義相同；-SO2NRaRf，其中Rf代表氫、烷基、�；⒎蓟蛲榛蓟�，并且Ra與上面的定義相同；-SO2ORa，其中Ra與上面的定義相同；-OCONRfRa，其中Rf和Ra與上面定義相同；-NRcCOORd，其中Rc和Rd與上面的定義相同；-NRcCORa，其中Rc和Ra與上面的定義相同；-CONRcRa，其中Rc和Ra與上面的定義相同；-NRcSO2Rd，其中Rc和Rd與上面的定義相同；-NRcCONRaRk，其中Ra和Rc與上面的定義相同，Rk代表氫、烷基、芳基或烷基芳基；或者R2為-NRcRa，其中Rc和Ra與上面的定義相同；R1、R3和R4相同或不同，各自代表氫、烷基、芳基、鏈烯基、炔基、氰基、鹵素或烷基芳基，其中所述烷基、芳基、鏈烯基或炔基任選被Rb取代；x為整數(shù)0或1；E代表式i的基團(tuán)：或式ii的基團(tuán)式中X為S、O、NRz，其中Rz與下面的定義相同、CH＝N或N＝CH并且Y代表CH或N；或者X代表-CH＝CH-并且Y代表N；或者E代表式iii的基團(tuán)：式中X為S、O、NRz、-CH＝N或-N＝CH并且Y代表CH或N；或者X代表-CH＝CH-并且Y代表N；其中Rz代表氫、烷基、芳基、烷氧基芳基、烷基聯(lián)苯基、烷氧基烷基芳基、�；�(lián)苯基、烷基苯二酰亞氨基、SO2Rz、CORd或烷基芳基，其中所述烷基、芳基、烷氧基芳基或烷基芳基任選被Rb取代一次或多次，其中Rb代表烷基、芳基、烷基芳基、氰基、-NRcRc、＝O、鹵素、-OH、-SH、-O烷基、-O芳基、-O烷基芳基、-CORc、-SRd、-SORd或-SO2Rd，其中Rc代表氫、烷基、芳基或烷基芳基，Rd代表烷基、芳基或烷基芳基；或者E代表式iv的基團(tuán)：C3-C8環(huán)烷基iv或者E代表式v的基團(tuán)：其通過氮原子與L相連；或者E代表式vi的基團(tuán)或者E代表式vii的基團(tuán)其中D代表：H、烷基、酰基、芳基、烷基芳基、鹵素、-CN和NO2，其中所述烷基、芳基或烷基芳基任選被Rb取代；-NRcCOORa，其中Rc和Ra與上面的定義相同；-NRcCORa，其中Rc和Ra與上面的定義相同；-NRcRa，其中Rc和Ra與上面的定義相同；-NRcSO2Rd，其中Rc和Rd與上面的定義相同；-NRcCONRkRc，其中Ra、Rc和Rk與上面的定義相同；-NRcCSNRaRk，其中Ra、Rc和Rk與上面的定義相同；-ORa，其中Ra與上面的定義相同；-OSO2Rd，其中Rd與上面的定義相同；-SO2Rd，其中Rd與上面的定義相同；-SORd，其中Rd與上面的定義相同；-SRc，其中Rc與上面的定義相同；-SO2NRaRf，其中Rf和Ra與上面的定義相同；-SO2ORa，其中Ra與上面的定義相同；-CONRcRa，其中Rc和Ra與上面的定義相同；-OCONRfRa，其中Rf和Ra與上面的定義相同；m為整數(shù)0或1；D′代表：氫、烷基、�；⒎蓟�、烷基芳基、鹵素、-CN、-NO2；-NRfRb，其中Rf和Rb與上面的定義相同；-ORf，其中Rf與上面的定義相同；-OSO2Rd，其中Rd與上面的定義相同；CH＝CH-COORc，其中Rc與上面的定義相同；D”代表：氫、烷基、�；�、芳基、烷基芳基、鹵素、-CN、-NO2；-NRfRb，其中Rf和Rb與上面的定義相同；-ORf，其中Rf與上面的定義相同；-OSO2Rd，其中Rd與上面的定義相同；L代表O；C1、C2、C3、C4或C5亞烷基鏈；或者式(CH2)aZ1(CH2)bZ2的基團(tuán)，其中a為0、1、2或3；Z1不存在或者代表O、S、SO、SO2、CO、NRt、CONRt、NRtCO、OC(O)NRt、NRtC(O)O、SO2NRt、RtNSO2或RtN-CO-NRt，b為1、2或3并且Z2不存在或者代表O、S、SO、SO2、CO、NRt、CONRt、NRtCO、OC(O)NRt、NRtC(O)O或RtN-CO-NRt；Rt代表H、烷基、芳基、烷基芳基、烷基環(huán)烷基或烷基聯(lián)苯基，其中各烷基鏈可被一個或多個羥基或烷氧基取代并且任選被一個或多個O間斷，條件是兩個雜原子不與同一個碳原子連接，并且所有的亞烷基鏈任選被一個或多個下面的基團(tuán)取代：烷基、羥基、芳基、芳氧基、芳硫基、烷基芳基、氰基、NRcRc、鹵素、SH、O烷基芳基、CORc、-CORc、-SRd、-SORd或-SO2Rd或烷氧基，其中Rd與上面的定義相同，條件是Z1和Z2不同時不存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些式I的苯基烷氧基-苯基衍生物和類似物，涉及制備這些化合物的方法，這些化合物可用于與胰島素抗性有關(guān)的臨床疾病中，涉及它們的治療應(yīng)用的方法和含有它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2002-12-05 WO2002/096863 英 |
