| 公開(公告)號 | CN1271049C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN02136157.6 |
| 申請日期 | 2002.07.23 |
| 專利名稱 | 一種合成多卡巴胺的方法 |
| 主分類號 | C07C323/29(2006.01)I |
| 分類號 | C07C323/29(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李援朝;薛志杰 |
| 地址 | 200031上海市太原路294號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 費開逵 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種由胡椒乙胺或它們的鹽為起始原料制備多卡巴胺的方法，由如下反應路線組成：a、胡椒乙胺或它們的鹽與N-乙�；�-L-甲硫氨酸經(jīng)混合縮合劑法縮合，得關鍵中間體N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺；b、N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺在三溴化硼、三溴化鋁或三氯化硼的存在下脫去亞甲基得開環(huán)的N-(N-乙�；�-L-甲硫氨酰)多巴胺；c、開環(huán)的N-(N-乙�；�-L-甲硫氨酰)多巴胺用乙氧羰基保護兩個羥基反應的溶劑為二氯甲烷、THF、1，4-二氧六環(huán)或吡啶，堿為三乙胺或N-甲基嗎啉，得多卡巴胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一條合成多卡巴胺的新方法，采用胡椒乙胺或它的鹽為起始原料與N-乙酰基-L-甲硫氨酸經(jīng)混合縮合劑法縮合，得關鍵中間體N-(N-乙�；�-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺再用三溴化硼等試劑脫亞甲基，最后用乙氧羰基保護兩個羥基合成了多卡巴胺。本方法降低了成本，提高收率，純度高且操作簡便，適合于工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
