| 公開(公告)號 | CN1266138C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN01820547.X |
| 申請日期 | 2001.12.12 |
| 專利名稱 | 促旋酶抑制劑和其用途 |
| 主分類號 | C07D235/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/30(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.15 US 60/256,094;2001.3.13 US 60/275,292 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·格里洛特;P·沙里弗森;D·斯達(dá)莫斯;廖友勝;M·巴蒂亞;M·特魯多 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-12 PCT/US2001/048855 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 化合物在制備用于減少生物樣品中細(xì)菌數(shù)量的促旋酶抑制劑藥物中的應(yīng)用，其中所述化合物具有分子式I：或者為其藥物上可用的鹽，其中：Z為O或N-R4；W為氮或CRa；Ra選自氫、鹵素、-CF3、R7、-OR7或-N(R7)2；R1為芳香環(huán)或雜芳香環(huán)，其中該環(huán)具有0-4個R9，其中位于R1的鄰位上的R9取代基與R2一起可以形成稠合的、不飽和或部分不飽和的具有0-2個選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子的5-8元環(huán)，其中所述5-8元環(huán)具有選自下列的一個或多個基團(tuán)：鹵素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、受保護(hù)的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，每個都具有選自氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰基氧基、二烷氨基羰基氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基的一個或多個基團(tuán)；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0)(R0)；其中R0為H、脂肪族基團(tuán)、雜芳環(huán)或雜環(huán)、-Ph、-OPh、-CH2Ph；y是0-6；其中所述脂肪族基團(tuán)或苯基基團(tuán)具有選自下列的一個或多個基團(tuán)：氫、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨羰基、鹵素、烷基、烷基氨羰基、二烷基氨羰基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、羥基、鹵烷氧基或鹵烷基；v是直鏈或支鏈、完全飽和或部分不飽和的C1-C6碳鏈，其中所述鏈的零個至兩個飽和碳被-C(O)-、-C(O)C(O)-、-CONH-、-CONHNH-、-CO2-、-OC(O)-、-NHCO2-、-O-、-NHCONH-、-OC(O)NH-、-NHNH-、-NHCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-SO2NH-或-NHSO2-所替換，并且其中所述C1-C6鏈具有選自下列的一個或多個基團(tuán)：鹵素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、受保護(hù)的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，每個都具有選自氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基中的一個或多個基團(tuán)；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0)(R0)、＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝N-、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)或＝NR*，其中每個R*獨立地選自氫、未取代的脂肪族基團(tuán)或具有選自下列的一個或多個基團(tuán)的脂肪族基團(tuán)：氫、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨羰基、鹵素、烷基、烷基氨羰基、二烷基氨羰基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、羥基、鹵烷氧基或鹵烷基；其中，所述非芳香族雜環(huán)氮如果存在的話，其被-R+、-N(R+)2、-C(O)R+、-CO2R+、-C(O)C(O)R+、-C(O)CH2C(O)R+、-SO2R+、-SO2N(R+)2、-C(＝S)N(R+)2、-C(＝NH)-N(R+)2和-NR+SO2R+取代；其中R+為H、脂肪族基團(tuán)、-Ph、-OPh、-CH2Ph或者未取代的雜芳環(huán)或雜環(huán)；其中所述脂肪族或苯基基團(tuán)具有一個或多個選自下列的基團(tuán)：氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基；R2和R3各自獨立地選自R6、鹵素、CN、SR6、OR6、N(R6)2、NRCO2R6、NRCON(R6)2、CON(R6)2、NRCOR6、NRN(R6)2、COR6、CO2R6、COCOR6、SO2R6、SO2N(R6)2、或NRSO2R6；或者R2和R3一起形成稠合的、不飽和或部分不飽和的、具有0-2個選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子的5-8元環(huán)，其中所述5-8元環(huán)具有選自下列的一個或多個基團(tuán)：鹵素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、受保護(hù)的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，其中所述苯基基團(tuán)具有一個或多個選自氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基的基團(tuán)；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0)(R0)、＝O、＝S、＝NNHR*、＝ |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有分子式I的化合物或者其藥物上可用的衍生物或前體藥物。這些化合物用作細(xì)菌促旋酶活性的抑制劑。本發(fā)明還涉及治療哺乳動物中細(xì)菌感染的方法。本發(fā)明還涉及減少生物樣品中細(xì)菌數(shù)量的方法。 |
| 國際公布 | 2002-08-08 WO2002/060879 英 |
