| 公開(公告)號 | CN1264844C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN02810003.4 |
| 申請日期 | 2002.05.13 |
| 專利名稱 | 4-氨基-5-苯基-7-環(huán)丁基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.14 GB 0111764.7;2002.2.28 GB 0204752.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H-G·卡普拉羅;P·菲雷;C·加西亞-埃切夫-埃里亞;P·W·曼利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-13 PCT/EP2002/005239 |
| 進入國家日期 | 2003.11.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其鹽，其中n為0至4，R1為氫、未取代或取代的C1-7烷基或鹵素，R2為被羥基取代的C1-7烷基，或者為被未取代、單取代或二取代的氨基或被雜環(huán)基取代的C1-7烷基；基團R5-(C＝Y(jié))-Z-，其中R5為未取代或取代的C1-7烷基、未取代、單取代或二取代的氨基、雜環(huán)基或游離或醚化的羥基，Y為氧、硫或亞氨基，且Z不存在或為C1-7烷基或氨基-C1-7烷基；或基團R6-磺酰基氨基-C1-7烷基，其中R6為未取代或取代的C1-7烷基、未取代、單取代或二取代的氨基或任選被C1-7烷基、C1-7烷氧基或硝基取代的苯基，條件是：如果n為0，R1為氫，R4為芐基且X為-O-，則R2不為羧基、C1-7烷氧基羰基或被羥基取代的C1-7烷基，R3為C1-7烷基、被羥基、氨基或鹵素取代的C1-7烷基、羥基、氰基、C1-7烷氧基、C1-7鏈烷酰基、C1-7鏈烷酰氧基、氨基、單或二-C1-7烷基氨基、C1-7鏈烷�；被�、羧基、C1-7烷氧基羰基或鹵素，其中如果n＞1，則R3取代基可各自獨立地選擇，R4為基團R7-CR8(R9)-，其中R7為環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基或吡啶基，所述R7取代基任選被選自C1-7烷基和鹵素的一個或多個基團取代，且R8和R9各自獨立地為氫、C1-7烷基或鹵素，且X選自-O-、-NH-和-S-，其中所述氨基的取代基選自取代和未取代的C1-7烷基，所述烷基的取代基選自氨基、N-C1-7烷基氨基、N，N-二-C1-7烷基氨基、N-C1-7鏈烷酰基氨基、N，N-二-C1-7鏈烷�；被⒘u基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷氧基、C1-7鏈烷�；�、C1-7鏈烷酰氧基、氰基、硝基、羧基、C1-7烷氧基羰基、氨基甲酰基、脒基、胍基、脲基、巰基、C1-7烷硫基、鹵素或雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的4-氨基-5-苯基-7-環(huán)丁基-吡咯并[2，3-d]嘧啶衍生物；其制備方法；其在治療人或動物的方法中的應(yīng)用；其單獨或與一種或多種其它藥學(xué)活性化合物在治療疾病中的用途，特別是增殖性疾病如腫瘤；治療哺乳動物特別是人類的該類疾病的方法；以及所述化合物單獨或與一種或多種其它藥學(xué)活性化合物在制備用于尤其是治療增殖性疾病如腫瘤的藥物組合物(藥物)中的用途。 |
| 國際公布 | 2002-11-21 WO2002/092599 英 |
