公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1262541C
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.07.05
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN00819209.X
|
申請(qǐng)日期
|
2000.12.29
|
專利名稱
|
三環(huán)蛋白激酶抑制劑
|
主分類號(hào)
|
C07D215/54(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D215/54(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.12.29 US 09/473,600
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
惠氏公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
D·M·伯格;M·D·杜蒂亞;F·F·德莫林;D·H·波舍利;D·W·波維爾;倪慧如;A·維斯納;N·張;葉 菲;B·吳
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2000-12-29 PCT/US2000/035616
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2002.08.26
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
楊九昌;劉 冬
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
具有以下結(jié)構(gòu)的式1化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中Ar為苯環(huán);其中所述苯環(huán)是未取代或由獨(dú)立選自以下的取代基一-、二-或三-取代:鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個(gè)碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2-7個(gè)碳原子的烷氧基甲基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷酰基氧基甲基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個(gè)碳原子的烷氧羰基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷;、苯甲;、氨基、1-6個(gè)碳原子的烷基氨基、2-12個(gè)碳原子的二烷基氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷酰基氨基、3-8個(gè)碳原子的鏈烯酰基氨基、3-8個(gè)碳原子的鏈炔;被1-6個(gè)碳原子的鏈烷;趸3-8個(gè)碳原子的鏈烯;趸3-8個(gè)碳原子的鏈炔;趸、氨基甲;、2-7個(gè)碳原子的N-烷基氨基甲;、3-13個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基甲;、2-7個(gè)碳原子的羧基烷基、3-8個(gè)碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個(gè)碳原子的氨基烷基、2-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷基、3-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基和苯甲;被;或Ar為下面的基團(tuán):A’為苯環(huán);其中所述苯環(huán)是未取代或由獨(dú)立選自以下的取代基一-或二-取代:1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個(gè)碳原子的羥基烷基、鹵素、鹵代甲基、2-7個(gè)碳原子的烷氧基甲基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷;趸谆、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個(gè)碳原子的烷氧羰基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷酰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲;⑵S基、氨基、1-6個(gè)碳原子的烷基氨基、2-12個(gè)碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、芐基氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷;被3-8個(gè)碳原子的鏈烯;被3-8個(gè)碳原子的鏈炔;被2-7個(gè)碳原子的羧基烷基、3-8個(gè)碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個(gè)碳原子的氨基烷基、2-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷基、3-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷;趸、3-8個(gè)碳原子的鏈烯;趸、3-8個(gè)碳原子的鏈炔酰基氧基、氨基甲;2-7個(gè)碳原子的N-烷基氨基甲;3-13個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基甲酰基和苯甲;被;T在A’碳上取代且為-NH(CH2)m-、-O(CH2)m-、-S(CH2)m-、-NR(CH2)m-、-(CH2)m-、-(CH2)mNH-、-(CH2)mO-、-(CH2)mS-、-SO(CH2)m-、-SO2(CH2)m-、-CO(CH2)m-、-(CH2)mCO-、-(CH2)mSO-、-(CH2)mSO2-或-(CH2)mNR-;L為未取代或由獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代的苯環(huán):1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個(gè)碳原子的羥基烷基、鹵素、鹵代甲基、2-7個(gè)碳原子的烷氧基甲基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷;趸谆1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個(gè)碳原子的烷氧羰基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷;⒈窖趸、苯基、硫代苯氧基、苯甲;、芐基、氨基、1-6個(gè)碳原子的烷基氨基、2-12個(gè)碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、芐基氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷;被3-8個(gè)碳原子的鏈烯;被、3-8個(gè)碳原子的鏈炔酰基氨基、2-7個(gè)碳原子的羧基烷基、3-8個(gè)碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個(gè)碳原子的氨基烷基、2-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷基、3-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷;趸、3-8個(gè)碳原子的鏈烯;趸、3-8個(gè)碳原子的鏈炔;趸、氨基甲;、2-7個(gè)碳原子的N-烷基氨基甲;、3-13個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基甲;捅郊柞;被换騆為5-或6-元雜芳環(huán),其中該雜芳環(huán)含有1-3個(gè)選自N、O和S的雜原子,且所述雜芳環(huán)是未取代或由選自以下的取代基一-或二-取代:鹵素、氧代基、硫代羰基、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個(gè)碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2-7個(gè)碳原子的烷氧基甲基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷;趸谆、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個(gè)碳原子的烷氧羰基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷;、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲;、芐基、氨基、1-6個(gè)碳原子的烷基氨基、2-12個(gè)碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、芐基氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷;被、3-8個(gè)碳原子的鏈烯酰基氨基、3-8個(gè)碳原子的鏈炔;被、2-7個(gè)碳原子的羧基烷基、3-8個(gè)碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個(gè)碳原子的氨基烷基、2-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷基、3-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個(gè)碳原子的N,N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷酰基氧基、3-8個(gè)碳原子的鏈烯酰基氧基、3-8個(gè)碳原子的鏈炔;趸、氨基甲;、2-7個(gè)碳原子的N-烷基氨基甲;
|
摘要
|
本發(fā)明提供用作蛋白酪氨酸激酶抑制劑和抗增生劑的式(1)化合物。
|
國(guó)際公布
|
2001-07-05 WO2001/047892 英
|