| 公開(公告)號(hào) | CN1261099C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02813334.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.25 |
| 專利名稱 | 四氫喹啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/47(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/47(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D215/08(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P5/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.2 EP 01202531.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·C·R·范斯特拉藤;R·G·范索梅倫;J·舒爾茲 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-06-25 PCT/EP2002/007053 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國(guó)省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于治療的式I的四氫喹啉衍生物化合物，式I或其藥物上可接受的鹽，其中：R1是甲酰，(1-6C)烷基羰基或(1-6C)烷基磺酰；R2和R3是H或(1-4C)烷基；R4是任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代的苯基：羥基，氨基，鹵素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)(二)烷基氨基；R5是(1-4C)烷基；Y-X是C(O)-O，S(O)2-O，NHC(O)-O，NHC(S)-O，OC(O)-O，鍵-O，C(O)-NH，S(O)2-NH，NHC(O)-NH，NHC(S)-NH，OC(O)-NH，鍵-NH，NH-C(O)，O-C(O)，NH-S(O)2，或O-S(O)2或者X-Y是一個(gè)鍵；R6是H，但Y-X是一個(gè)鍵時(shí)除外，三氟甲基，(1-6C)烷基，1-或2-金剛烷基(1-4C)烷基，(2-6C)烯基，(2-6C)炔基，(3-9C)雜芳基，(3-6C)環(huán)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)雜芳基(1-4C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基(1-4C)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基羰基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基(1-4C)烷基，R8-氧羰基(1-4C)烷基，R8-氧(1-4C)烷基，R8-羰基(1-4C)烷基或(6-10C)芳基，而如果(6-10C)芳基是苯基，該苯基可任選被下列基取代：羥基，氨基，鹵素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)(二)烷基氨基，(6-10C)芳基，(6-10C)芳氧基，(6-10C)芳基(1-4C)烷氧基，(3-9C)雜芳基，(3-9C)雜芳氧基，(3-9C)雜芳基(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷基羰基氨基，(1-4C)烷基羰基氧基，(3-6C)環(huán)烷基羰基氧基，(1-4C)烷氧羰基(1-4C)烷基羰基氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基羰基氧基，(6-10C)芳基羰基氧基，(3-9C)雜芳基羰基氧基，(1-4C)烷基磺酰氧基，(6-10C)芳基磺酰氧基，(3-9C)雜芳基磺酰氧基，(1-4C)(二)烷基甲氨酰，(6-10C)(二)芳基甲氨酰，(2-6C)雜環(huán)烷基甲氨酰，(6-10C)(二)芳氨基，(3-6C)環(huán)烷基，(3-6C)環(huán)烷基(1-4C)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基或(2-6)雜環(huán)烷基(1-4C)烷基，而R6中的所有芳基和雜芳基任選可被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基，氨基，鹵素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(1-4C)烷氧基或(1-4C)(二)烷基氨基，R7是H，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，鹵素，三氟甲基，氰基，硝基，羥基；以及R8和/或R9是H，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(6-10C)芳基，(3-9C)雜芳基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)雜芳基(1-4C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基(1-4C)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基(1-4C)烷基，(1-4C)(二)烷基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(1-4C)烷基羰基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基氨基(1-4C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基，或者R8和R9可連接成一個(gè)(2-6C)雜環(huán)烷基環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的四氫喹啉衍生物或其藥物上可接受的鹽，其中，R1是甲酰，(1-6C)烷基羰基或(1-6C)烷基磺酰；R2和R3是H或(1-4C)烷基；R4是苯基；R5是(1-4C)烷基；Y-X是(CO)-O，S(O)2-O，NHC(O)-O，NHC(S)-O，OC(O)-O，鍵-O，C(O)-NH，S(O)2-NH，NHC(O)-NH，NHC(S)-NH，OC(O)-NH，鍵-NH，NH-C(O)，O-C(O)，NH-S(O)2，或O-S(O)2或者Y-X是一個(gè)鍵；R6是H，三氟甲基，(1-6C)烷基，1-或2-金剛烷基(1-4C)烷基，(2-6C)烯基，(3-9C)雜芳基，(3-6C)環(huán)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)雜芳基(1-4C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基(1-4C)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基羰基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基(1-4C)烷基，R8-氧羰基(1-4C)烷基，R8-氧(1-4C)烷基，R8-羰基(1-4C)烷基或(6-10C)芳基；R7是H，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，鹵素，三氟甲基，氰基，硝基，羥基；而且R8和/或R9是H，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(6-10C)芳基，(3-9C)雜芳基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)雜芳基(1-4C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基(1-4C)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基(1-4C)烷基，(1-4C)(二)烷基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(1-4C)烷基羰基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基氨基(1-4C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基，(2-6C)雜環(huán)烷基，或者R8和R9可連接成一個(gè)(2-6C)雜環(huán)烷基環(huán)。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物的藥物組合物以及這些衍生物在控制生育力中的應(yīng)用。∴ |
| 國(guó)際公布 | 2003-01-16 WO2003/004028 英 |
