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核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院放射與輻射醫(yī)學研究所/金義光;李淼;佟麗;王林;彭濤
公開(公告)號 CN1259331C  
公開(公告)日 2006.06.14  
申請(專利)號 CN03148546.4  
申請日期 2003.07.03  
專利名稱 核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽  
主分類號 C07H19/02(2006.01)I  
分類號 C07H19/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院放射與輻射醫(yī)學研究所  
發(fā)明(設計)人 金義光;李 淼;佟 麗;王 林;彭 濤  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號放射醫(yī)學研究所  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項 一種核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽,其特征是核苷類似物脂質(zhì)衍生物的結(jié)構(gòu)為:Nu-L-R其中O是核苷類似物基團,L是脂肪鏈連接基,R是脂質(zhì)基團,并且滿足:(1)Nu的原型分子是核苷類似物,并且在非芳香環(huán)的脂肪鏈或環(huán)上連有羥基或氨基;(2)R是脂肪鏈甘油酯基團,或是雙羧基氨基酸的單或雙脂肪醇酯基團,其中脂肪鏈為直鏈脂肪鏈,各條脂肪鏈的碳數(shù)在10~22之間;(3)L的原型分子是碳數(shù)在2~8之間的雙羧基脂肪酸;(4)Nu、L和R之間以酯鍵或酰胺鍵連接。  
摘要 本發(fā)明公開了一種核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽,特征是核苷類似物脂質(zhì)衍生物的結(jié)構(gòu)為:Nu-L-R,其中Nu是核苷類似物基團,L是脂肪鏈連接基,R是脂質(zhì)基團,并且滿足Nu的原型分子是核苷類似物,并且在非芳香環(huán)的脂肪鏈或環(huán)上連有羥基或氨基;R是脂肪鏈甘油酯基團,或是雙羧基氨基酸的單或雙脂肪醇酯基團,其中脂肪鏈為直鏈脂肪鏈,各條脂肪鏈的碳數(shù)在10~22之間;L的原型分子是碳數(shù)在2~8之間的雙羧基脂肪酸;Nu、L和R之間以酯鍵或酰胺鍵連接。由核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽或加入添加劑可以形成高度分散的傳遞系統(tǒng),如脂質(zhì)體、非離子表面活性劑泡囊、納米粒、微乳及自組裝傳遞系統(tǒng)。該核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其傳遞系統(tǒng)應用于核苷類藥物如抗病毒或抗癌藥物具有提高生物利用度、體內(nèi)緩釋、靶向性等特點。  
國際公布  
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