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制備L-利巴韋林的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 克萊里安特分子生命科學(xué)(意大利)股份有限公司/M·弗里格里奧;A·班菲;B·阿爾奧羅;A·曼茨尼
公開(公告)號 CN1255420C  
公開(公告)日 2006.05.10  
申請(專利)號 CN02814924.6  
申請日期 2002.07.25  
專利名稱 制備L-利巴韋林的方法  
主分類號 C07H19/056(2006.01)I  
分類號 C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.30 EP 01830510.2  
申請(專利權(quán))人 克萊里安特分子生命科學(xué)(意大利)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·弗里格里奧;A·班菲;B·阿爾奧羅;A·曼茨尼  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國際申請 2002-07-25 PCT/EP2002/008330  
進(jìn)入國家日期 2004.01.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備L-利巴韋林的方法,該方法包括:(a)在路易斯酸(IV)和溶劑存在下,使下式(I)的三唑與下式(II)的被保護(hù)的L-呋喃核糖反應(yīng),其中R2為C1-C4烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、甲酰胺基,其中Pg為保護(hù)羥基官能團(tuán)的基團(tuán),而R1為選自C1-C4酰氧基、芳氧基和鹵素的離去基團(tuán);和(b)除去Pg基團(tuán),并任選將所得下式(III)化合物的R2基團(tuán)轉(zhuǎn)化為甲酰胺基團(tuán),獲得L-利巴韋林,其中Pg和R2具有以上所給出的含義。  
摘要 描述了一種以工業(yè)規(guī)模制備L-利巴韋林的方法,該方法包括在路易斯酸和溶劑存在下,3-取代的三唑的糖基化反應(yīng)。所述方法包括:a)式(Ⅰ)的三唑與式(Ⅱ)的被保護(hù)的L-呋喃核糖的反應(yīng);b)除去Pg基團(tuán),并任選將所得式(Ⅲ)化合物的R2基團(tuán)轉(zhuǎn)化為甲酰胺基團(tuán),獲得L-利巴韋林。  
國際公布 2003-02-13 WO2003/011883 英  
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