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茚衍生物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 韓國(guó)化學(xué)研究所;第一藥品株式會(huì)社;韓國(guó)生命工學(xué)研究院;CJ株式會(huì)社/千惠慶;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊祿;李相達(dá);安鎮(zhèn)熙;姜升圭;鄭元?jiǎng)?樸盛大;金南基;金善美;牟吉雄;李在睦;姜惠貞;李建浩;金鐘勛;李定炯;金承俊
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1942427A  
公開(kāi)(公告)日 2007.04.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580011149.9  
申請(qǐng)日期 2005.04.12  
專利名稱 茚衍生物及其制備方法  
主分類號(hào) C07C69/753(2006.01)I  
分類號(hào) C07C69/753(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.13 KR 10-2004-0025218  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 韓國(guó)化學(xué)研究所;第一藥品株式會(huì)社;韓國(guó)生命工學(xué)研究院;CJ株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 千惠慶;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊祿;李相達(dá);安鎮(zhèn)熙;升圭;鄭元?jiǎng)?樸盛大;金南基;金善美;牟吉雄;李在睦;姜惠貞;李建浩;金鐘勛;李定炯;金承俊  
地址 韓國(guó)大田廣域市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-12 PCT/KR2005/001051  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 顧晉偉;劉繼富  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的茚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中, R1a是OH或H; 當(dāng)R1a是OH時(shí),R1b是C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯甲基或苯基,所述苯基任選由選自鹵素、CN、NH2、NO2和ORa的一個(gè)或多個(gè)取代基取代;當(dāng)R1a是H時(shí),R1b是ORa、NRbRc、NHCORa或 R2是CN、CO2Ra或CONReRf; R3是任選由選自鹵素、CN、NH2、NO2、ORa和C1-6烷基的一個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基;和 R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地是H、O(CH2)mRg或CH2Rh; 其中 Ra是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,所述C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基任選由一個(gè)或多個(gè)鹵素取代; Rb、Rc、Re和Rf各自獨(dú)立地是H、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或苯甲基; Rd是O、S或NRa; Rg是H、或苯基,所述苯基任選由選自鹵素、CN、NH2、和NO2的一個(gè)或多個(gè)取代基取代; Rh是和m是1-3的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明的式(I)的茚衍生物能夠選擇性調(diào)節(jié)過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體(PPARs)的活性而不引起不利的副作用,因此它們可用于治療和預(yù)防受PPARs調(diào)節(jié)的病癥,即代謝綜合癥例如糖尿病、肥胖癥、動(dòng)脈硬化、高脂血癥、高胰島素血癥和高血壓、炎癥性疾病例如骨質(zhì)疏松癥、肝硬化和哮喘、以及癌癥。  
國(guó)際公布 2005-10-27 WO2005/100297 英  
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