6α－氟代甾體的高選擇性合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學論壇上海奧銳特國際貿(mào)易有限公司/俞迪虎

公開(公告)號	CN1250564C
公開(公告)日	2006.04.12
申請(專利)號	CN200310109243.0
申請日期	2003.12.10
專利名稱	6α－氟代甾體的高選擇性合成
主分類號	C07J71/00(2006.01)I
分類號	C07J71/00(2006.01)I
分案原申請?zhí)?
優(yōu)先權(quán)
申請(專利權(quán))人	上海奧銳特國際貿(mào)易有限公司
發(fā)明(設(shè)計)人	俞迪虎
地址	200063上海市長寧區(qū)凱旋北路1555弄3號1603室
頒證日
國際申請
進入國家日期
專利代理機構(gòu)	上海新天專利代理有限公司
代理人	王巍
國省代碼	上海;31
主權(quán)項	一種具有式I的6α-氟化甾體化合物的高選擇性合成方法，其特征在于該方法為是采用結(jié)構(gòu)(III)所示的化合物，與乙酸異丙烯酯反應(yīng)得到3位乙酸酯化合物(IV)，乙酸異丙烯酯在反應(yīng)中既是反應(yīng)劑又是溶劑，用量為化合物(III)5-10倍重量；在適當?shù)娜軇┲�，�?20-+50℃，采用自制的親電氟化劑--N-氯甲基-N′-氟代-三乙烯二胺雙三氟甲磺酸鹽氟化后得到化合物(I)，親電氟化劑用量相對每摩爾化合物(IV)為0.8-2摩爾，得到化合物(I)經(jīng)HPLC分析其6α/6β的比例大于95∶5其中R＝C1-C4烷基，H，OHR’＝C1-C5的羰烷基。
摘要	本發(fā)明屬于藥物化學技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明公開了一種6α-氟代甾體式I化合物的高選擇性合成方法。用本發(fā)明方法制得的6α/6β混合物中6α化合物的比例為95-97。在本發(fā)明方法中使用了具有高主體選擇性的親電氟化試劑-N-氯甲基-N′-氟代-三乙烯二胺雙三氟甲磺酸鹽，本發(fā)明提供了該親電氟化試劑的制備方法。
國際公布

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