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用于鐮狀細(xì)胞疾病的三芳基甲烷化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 哈佛學(xué)院董事及會(huì)員團(tuán)體;兒童醫(yī)療中心公司;紐雀制藥公司/卡洛·布魯格納拉;喬斯·哈伯林;愛(ài)米爾·貝洛特;馬克·弗洛伊摩維茲;理查德·隆巴爾迪;約翰·克利福德;高瑩鐸;里姆·M·海達(dá)爾;尤金·W·凱萊赫;法爾吉尼·M·凱爾;阿德?tīng)枴·穆薩;耶西·P·薩奇德瓦;孫明華;赫德·N·塔夫脫
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1249018C  
公開(kāi)(公告)日 2006.04.05  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN97194788.0  
申請(qǐng)日期 1997.03.19  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用于鐮狀細(xì)胞疾病的三芳基甲烷化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07C217/18(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07C217/18(2006.01)I;C07C217/20(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.3.20 US 08/618,759;1996.3.20 US 08/618,952;1996.3.20 US 08/618,760  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 哈fo學(xué)院董事及會(huì)員團(tuán)體;兒童醫(yī)療中心公司;紐制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 卡洛·布魯格納拉;喬斯·哈伯林;愛(ài)米爾·貝洛特;馬克·弗洛伊摩維茲;理查德·隆巴爾迪;約翰·克利福德;高瑩鐸;里姆·M·海達(dá)爾;尤金·W·凱萊赫;法爾吉尼·M·凱爾;阿德?tīng)枴·穆薩;耶西·P·薩奇德瓦;孫明華;赫德·N·塔夫脫  
地址 美國(guó)馬薩諸塞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1997-03-19 PCT/US1997/004551  
進(jìn)入國(guó)家日期 1998.11.20  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 章鳴玉  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,選擇自具有下式(A),(B)及(C)的化合物或其醫(yī)藥上可接受鹽類(lèi)或水合物所組成之族群中:式(A):其中n為0,1,2,3或4;R1為-H,-OR,-SR,-CN,-C(O)R,-C(S)R,-C(O)OR,-C(S)OR,-C(O)SR,-C(S)SR,-C(O)N(R)2,-C(S)N(R)2,-CH[C(O)R]2,-CH[C(S)R]2,-CH[C(O)OR]2,-CH[C(S)OR]2,-CH[C(O)SR]2,-CH[C(S)SR]2;R2為氟,氯,溴或碘;R3為-R,-OR或-SR;R4為氫或N(R)2;R4’為氫,氟,氯,溴或碘;且每一個(gè)R各自獨(dú)立為選擇自氫,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烯基,(C1-C6)炔基及(C1-C6)烷氧基所組成之族群中,其條件為(i)當(dāng)R1為氫或羥基,R2是Cl,R3=R4=R4’=H時(shí),n=1,2,3或4;(ii)當(dāng)R1=-H,R2是Cl,R3是OH,R4=R4’=H時(shí),n=1,2,3或4;式(B):其中n為0,1,2,3或4;R1為-N(R)2,-C(O)R,-C(S)R,-C(O)N(R’)2或-C(S)N(R’)2;R2為氟,氯,溴或碘;R3為氟,氯,溴或碘;R4為氟,氯,溴或碘;且每一個(gè)R各自獨(dú)立為選擇自氫,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烯基,(C1-C6)炔基及(C1-C6)烷氧基所組成之族群中;且每一個(gè)R’各自獨(dú)立為選擇自氫,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烯基,(C1-C6)炔基及(C1-C6)烷氧基所組成之族群中;其條件為,當(dāng)R2=R3=R4=Cl時(shí),R1=NH2時(shí),n=1,3或4;及式(C):其中n為0,1,2,3或4;Ar1為苯基或環(huán)己基;R1為-N(R)2,-CH[C(O)OR]2,-CH[C(S)OR]2,-CH[C(O)SR]2,-CH[C(S)SR]2,-C(O)N(R)2或-C(S)N(R)2;且每一個(gè)R各自獨(dú)立為選擇自氫,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烯基,(C1-C6)炔基及(C1-C6)烷氧基所組成之族群中,其條件為:當(dāng)R1為-NH2或-C(O)NH2時(shí),n為1,2或3;或者(i)當(dāng)Ar1=Ph,R1=-NHR,其中R為(C1-C4)烷基,-(CH2)4CH3,-CH(CH3)(CH2)2CH3,-CH(C2H5)2,-CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3,-(CH2)5CH3,-CH(CH3)CH2CH(CH3)CH3,環(huán)烷基,-OCH3,-CH2CH=CH2,-CH(CH3)CH=CH2,-CH[CH2CH(CH3)2]CH=CH2時(shí),n為1,2,3或4;(ii)當(dāng)Ar1=Ph,R1=-N(R)2,其中一個(gè)R為-CH(C≡CH)2,另一個(gè)R為-CH2C≡CH或-CH2CH2C≡CH時(shí),n=1,2,3或4;(iii)當(dāng)Ar1=Ph,R1=-N(R)2,其中一個(gè)R為-CH2CH3,另一個(gè)R為-CH3或-CH2C(CH3)=CH2時(shí),n=1,2,3或4;(iv)當(dāng)Ar1=Ph,R1=N(CH3)2或N(CH2CH3)2時(shí),n=2,3或4;(v)當(dāng)Ar1=Ph,R1=NH(t-Bu)或C(O)NH2時(shí),n=0,2,3或4;(vi)當(dāng)Ar1=Ph,R1=NH2時(shí),n=3或4;(vii)當(dāng)Ar1=Ph,R1=-C(O)N(CH3)2或-C(O)N(CH3)環(huán)己烷或-CH[C(O)OC2H5]2時(shí),n為1,2,3或4;(viii)當(dāng)Ar1=環(huán)己基,R1=N(CH2CH3)2時(shí),n=0,1,2或4。  
摘要 本發(fā)明提供用作治療鐮狀細(xì)胞疾病和以不合要求或異常細(xì)胞增殖為特征的疾病的有效藥物的化合物。這些化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其類(lèi)似物,其中一個(gè)或多個(gè)芳基被雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分取代和/或其中季碳被不同的原子如硅、鍺、氮或磷取代。它們抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞增殖、抑制細(xì)細(xì)胞的Gardos通道,降低鐮狀細(xì)胞脫水和/或延緩紅細(xì)胞的鐮狀細(xì)胞化和變形。  
國(guó)際公布 1997-09-25 WO1997/034589 英  
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