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新型8A-和9A-15-元內(nèi)酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 普利瓦研究院有限公司/G·拉扎里夫斯基;S·阿里霍茲克;G·科布里赫爾;S·穆塔克
公開(公告)號 CN1246327C  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(專利)號 CN00807823.8  
申請日期 2000.04.19  
專利名稱 新型8A-和9A-15-元內(nèi)酰胺  
主分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分類號 C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.4.20 HR P990116A  
申請(專利權(quán))人 普利瓦研究院有限公司  
發(fā)明(設計)人 G·拉扎里夫斯基;S·阿里霍茲克;G·科布里赫爾;S·穆塔克  
地址 克羅地亞薩格勒布  
頒證日  
國際申請 2000-04-19 PCT/HR2000/000009  
進入國家日期 2001.11.20  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 郭建新  
國省代碼 克羅地亞;HR  
主權(quán)項 式(I)的化合物:或它們與無機或有機酸的藥學可接受的加成鹽或它們的水合物,其中A代表NH基和B同時代表C=O基,或者A代表C=O基和B同時代表NH基,R1代表OH基,結(jié)構(gòu)式(II)的L-克拉定糖基:或者R1代表結(jié)構(gòu)式(III)的基團,其中Y代表(CH2)n-Ar,其中(CH2)n代表烷基和n是1-10,帶或不帶引入的O、N或S原子,且Ar代表含有0-3個O、N或S原子的5-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族環(huán),它是未取代的或用鹵素、OH、OMe,NO2,NH2,氨基-C1-C3-烷基或氨基-C1-C3二烷基,CN、SO2NH2、C1-C3烷基表示的1-3基團取代,或者R1和R2一起代表酮,R2代表氫或與R1一起代表酮,R3代表氫或C1-C4烷酰基,R4代表氫或與R5一起代表酮,R5代表OH,或與R4一起代表酮,R6代表氫,或者R5和R6與插入原子一起形成結(jié)構(gòu)式(IV)的附加環(huán):其中Z代表C=O,條件是,當R5代表OH和R6代表H時,R1不能同時代表式(II)的L-克拉定糖基、OH或R1與R2一起不能同時代表酮。  
摘要 本發(fā)明涉及源于6-O-甲基-紅霉素A類的通式(I)的新型15-元8a-和9a-內(nèi)酰胺,它們與無機或有機酸的藥學可接受的加成鹽和它們的水合物,其中A代表NH基和B同時代表C=O基,或者A代表C=O基和B同時代表NH基,以及基團R1、R2、R3、R4、R5、R6具有在權(quán)利要求1中給出的含義。  
國際公布 2000-10-26 WO2000/063223 英  
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