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載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒及制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 天津大學/劉亮;張國亮;張鳳寶;王淑蘭
公開(公告)號 CN1723904A  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(專利)號 CN200510014552.9  
申請日期 2005.07.18  
專利名稱 載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒及制備方法  
主分類號 A61K31/513(2006.01)I  
分類號 A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 天津大學  
發(fā)明(設計)人 劉 亮;張國亮;張鳳寶;王淑蘭  
地址 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 天津市學苑有限責任專利代理事務所  
代理人 任 延  
國省代碼 天津;12  
主權項 一種載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒,其特征在于該納米粒為粒徑在50-200nm的核殼型結構,它的殼材為改性普魯蘭-磺胺地托辛,它的核材為改性普魯蘭的乙;糠,載藥納米粒在pH=6.6-6.9強烈聚集并釋放藥物,而在pH=7.4以上實現(xiàn)緩釋并保持粒度,其藥物包封率在80%以上。  
摘要 本發(fā)明公開一種載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放的納米粒及其制備方法。所述的該納米粒為核殼型結構,它的殼材為改性普魯蘭-磺胺地托辛,它的核材為改性普魯蘭的乙酰基部分,載藥納米粒在pH=6.6-6.9左右強烈聚集并釋放藥物,而在pH=7.4以上實現(xiàn)緩釋并保持粒度,其藥物包封率在80%以上。所述的方法包括將普魯蘭溶于甲酰胺溶液中進行疏水改性,再無水1,4二氧六環(huán)中接枝磺胺地托辛,然后將所制備的改性普魯蘭-磺胺地托辛與5-氟尿嘧啶溶于二甲基亞砜中經透析形成載藥納米粒。本發(fā)明的優(yōu)點在于提高5-氟尿嘧啶的水溶性;通過改變磺胺地托辛接枝程度等條件,易于實現(xiàn)藥物在特定pH值下的可控制釋放;制備工藝簡單,是5-氟尿嘧啶的理想載體。  
國際公布  
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