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喹諾酮羧酸類化合物及其制備方法和醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠/郭慧元;劉九雨
公開(公告)號 CN1244582C  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(專利)號 CN200410033956.8  
申請日期 2004.04.21  
專利名稱 喹諾酮羧酸類化合物及其制備方法和醫(yī)藥用途  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠  
發(fā)明(設(shè)計)人 郭慧元;劉九雨  
地址 100050北京市崇文區(qū)天壇西里1號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 蔣常雪  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項 由通式(I)表示的喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物:式中R1代表氫或氨基,A代表具有(1S,6S)構(gòu)型的式(II)結(jié)構(gòu)或者具有(1R,6R)構(gòu)型的式(III)結(jié)構(gòu)或者具有順式消旋構(gòu)型的式(IV)結(jié)構(gòu)式中R2代表氫或氨基保護基。  
摘要 本發(fā)明公開了一種喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物,以及它們的制備方法和醫(yī)藥用途。它對廣譜致病菌株顯示強抗菌活性,還具有良好的藥代動力學(xué)性能,并且毒性很低。該喹諾酮羧酸類化合物,其在喹諾酮核的5位上有氫或氨基,7位為順式取代的具有旋光活性或者消旋的2,8-二氮雜雙環(huán)[4,3,0]壬烷基,8位上有二氟甲氧基,其與已知喹諾酮抗菌藥物相比,具有優(yōu)越的抗革蘭氏陽性菌活性和廣譜抗菌活性。  
國際公布  
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