公開(公告)號
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CN1244582C
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(專利)號
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CN200410033956.8
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申請日期
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2004.04.21
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專利名稱
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喹諾酮羧酸類化合物及其制備方法和醫(yī)藥用途
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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郭慧元;劉九雨
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地址
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100050北京市崇文區(qū)天壇西里1號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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蔣常雪
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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由通式(I)表示的喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物:式中R1代表氫或氨基,A代表具有(1S,6S)構(gòu)型的式(II)結(jié)構(gòu)或者具有(1R,6R)構(gòu)型的式(III)結(jié)構(gòu)或者具有順式消旋構(gòu)型的式(IV)結(jié)構(gòu)式中R2代表氫或氨基保護基。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物,以及它們的制備方法和醫(yī)藥用途。它對廣譜致病菌株顯示強抗菌活性,還具有良好的藥代動力學(xué)性能,并且毒性很低。該喹諾酮羧酸類化合物,其在喹諾酮核的5位上有氫或氨基,7位為順式取代的具有旋光活性或者消旋的2,8-二氮雜雙環(huán)[4,3,0]壬烷基,8位上有二氟甲氧基,其與已知喹諾酮抗菌藥物相比,具有優(yōu)越的抗革蘭氏陽性菌活性和廣譜抗菌活性。
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國際公布
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