| 公開(公告)號 | CN1740170A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN200410053975.7 |
| 申請日期 | 2004.08.24 |
| 專利名稱 | 肽類HIV蛋白酶抑制劑的制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)N;C07D217/26(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海安基生物科技股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張關(guān)永;鄭 戈 |
| 地址 | 201203上海市張江高科技園區(qū)郭守敬路351號2101室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種肽類HIV蛋白酶抑制劑的制備方法，其特征在于，包括下列步驟：(1)將式II化合物或其衍生物與式III化合物在惰性有機(jī)溶劑中、縮合劑的存在下進(jìn)行反應(yīng)，獲得式IV化合物；所述及的縮合劑包括羥基苯并三唑和二環(huán)己基碳化二亞胺；其反應(yīng)通式如下：式中：X為氯或溴；(2)將式IV化合物與堿金屬的硼氫化物在有機(jī)溶劑中進(jìn)行還原，然后從所得的反應(yīng)產(chǎn)物中分離出式V化合物；所述及的堿金屬的硼氫化物選自KBH4或NaBH4，反應(yīng)通式如下：(3)將式V化合物在溶劑中與堿性物質(zhì)進(jìn)行環(huán)氧化反應(yīng)，然后再加入(4as，8as)-十氫異喹啉-3(S)-N-叔丁基甲酰胺反應(yīng)，然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集所需的產(chǎn)物-化合物I；反應(yīng)通式如下： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式I肽類HIV蛋白酶抑制劑的制備方法。肽類化合物及其藥用酸加成鹽，可用作HIV蛋白酶抑制劑。采用本發(fā)明的方法制備化合物I，工藝條件溫和，原料易得，得率高，適宜于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
