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肽類HIV蛋白酶抑制劑的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海安基生物科技股份有限公司/張關(guān)永;鄭戈
公開(公告)號 CN1740170A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200410053975.7  
申請日期 2004.08.24  
專利名稱 肽類HIV蛋白酶抑制劑的制備方法  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)N;C07D217/26(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海安基生物科技股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 張關(guān)永;鄭 戈  
地址 201203上海市張江高科技園區(qū)郭守敬路351號2101室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 羅大忱  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種肽類HIV蛋白酶抑制劑的制備方法,其特征在于,包括下列步驟:(1)將式II化合物或其衍生物與式III化合物在惰性有機(jī)溶劑中、縮合劑的存在下進(jìn)行反應(yīng),獲得式IV化合物;所述及的縮合劑包括羥基苯并三唑和二環(huán)己基碳化二亞胺;其反應(yīng)通式如下:式中:X為氯或溴;(2)將式IV化合物與堿金屬的硼氫化物在有機(jī)溶劑中進(jìn)行還原,然后從所得的反應(yīng)產(chǎn)物中分離出式V化合物;所述及的堿金屬的硼氫化物選自KBH4或NaBH4,反應(yīng)通式如下:(3)將式V化合物在溶劑中與堿性物質(zhì)進(jìn)行環(huán)氧化反應(yīng),然后再加入(4as,8as)-十氫異喹啉-3(S)-N-叔丁基甲酰胺反應(yīng),然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集所需的產(chǎn)物-化合物I;反應(yīng)通式如下:  
摘要 本發(fā)明公開了式I肽類HIV蛋白酶抑制劑的制備方法。肽類化合物及其藥用酸加成鹽,可用作HIV蛋白酶抑制劑。采用本發(fā)明的方法制備化合物I,工藝條件溫和,原料易得,得率高,適宜于工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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