公開(公告)號(hào)
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CN1739508A
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公開(公告)日
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2006.03.01
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510094185.8
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申請(qǐng)日期
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2005.09.01
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專利名稱
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異可利定眼用制劑的制備方法
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主分類號(hào)
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A61K31/435(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/435(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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郭曙平
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王寧馨;郭曙平
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地址
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210003江蘇省南京市鼓樓區(qū)新門口16號(hào)3幢603室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京中新達(dá)專利代理有限公司
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代理人
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孫 鷗;吳 澄
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國(guó)省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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異可利定眼用制劑的制備方法,其步驟包括(1)異可利定,分子式C20H23NO4,分子量341.41,旋光度〔α〕20D+195°,化學(xué)結(jié)構(gòu)(S)-5,6,6a,7-四氫-1,2,10-三甲氧基-6-甲基-4H-二苯駢〔de,g〕喹啉-11-醇;異可利定與無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸形成可溶性異可利定;取可溶性異可利定,加水溶解;(2)加入滲透壓調(diào)節(jié)劑,控制滲透壓在280-320mOsm/kg;(3)加入鹽酸或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH值在3.0~7.0之間;(4)加水至全量,攪拌、除菌、分裝即得眼用溶液;或加入凝膠賦形劑,加水至全量,分裝得眼用凝膠。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種異可利定眼用制劑的制備方法。本發(fā)明將異可利定與無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸形成可溶性異可利定,加水溶解,加入滲透壓調(diào)節(jié)劑,控制滲透壓在280-320mOsm/kg,再加入鹽酸或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值在3.0~7.0之間,加水、攪拌、除菌,得眼用溶液,或加入凝膠賦形劑,得眼用凝膠。采用本發(fā)明制得的眼用制劑可以替代阿托品的眼用制劑用于散瞳,更可以用于調(diào)節(jié)視力,治療青少年假性近視、消除近距離連續(xù)用眼引起的視疲勞,且無(wú)全身性毒副作用,用藥安全、有效、可控。解決了阿托品眼用制劑毒副作用大,為使更多藥量到達(dá)眼部而加大藥量所導(dǎo)致的各種不希望出現(xiàn)的全身藥理作用的缺陷。
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國(guó)際公布
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