| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1738789A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380108888.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.17 |
| 專利名稱 | 制備5-羥基-3-氧-己酸衍生物的新方法 |
| 主分類號(hào) | C07C49/173(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C49/173(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C59/115(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.16 KR 10-2003-0002991 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社LG生命科學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 申鉉翼;崔輔斘 |
| 地址 | 韓國(guó)首爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-17 PCT/KR2003/002470 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(1)化合物或其互變異構(gòu)體的方法其中，R代表氫，飽和-C1-C4-烷基，或不飽和-C2-C4-烷基，以及X代表鹵素，該方法包括以下步驟：1)下式(2)的(S)-4-鹵代-3-羥基丁腈衍生物其中X如上所定義，并且P代表氫或羥基保護(hù)基團(tuán)，與下式(3)所示的α-鹵代乙酸或α-鹵代乙酸酯化合物反應(yīng)：YCH2CO2R(3)其中，R如上所定義，并且Y代表Br或I，該反應(yīng)在有機(jī)溶劑中于被有機(jī)酸或其衍生物激活的鋅金屬存在下進(jìn)行，并且2)在酸水溶液存在下，步驟1)的產(chǎn)物被水解。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備光學(xué)活性5-羥基-3-氧-己酸衍生物或其互變異構(gòu)體的新方法，所述5-羥基-3-氧-己酸衍生物或其互變異構(gòu)體可用作制備抑制素，如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的中間體。(S)-4-鹵代-3-羥基丁腈與鹵代乙酸的布勒斯反應(yīng)被用作提供所述產(chǎn)品的主要反應(yīng)，其能使副產(chǎn)物形成最小化，并具有優(yōu)良的產(chǎn)率。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-29 WO2004/063132 英 |
