| 公開(公告)號 | CN1738789A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108888.0 |
| 申請日期 | 2003.11.17 |
| 專利名稱 | 制備5-羥基-3-氧-己酸衍生物的新方法 |
| 主分類號 | C07C49/173(2006.01)I |
| 分類號 | C07C49/173(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C59/115(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.1.16 KR 10-2003-0002991 |
| 申請(專利權)人 | 株式會社LG生命科學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 申鉉翼;崔輔斘 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-17 PCT/KR2003/002470 |
| 進入國家日期 | 2005.07.15 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權項 | 一種制備式(1)化合物或其互變異構體的方法其中，R代表氫，飽和-C1-C4-烷基，或不飽和-C2-C4-烷基，以及X代表鹵素，該方法包括以下步驟：1)下式(2)的(S)-4-鹵代-3-羥基丁腈衍生物其中X如上所定義，并且P代表氫或羥基保護基團，與下式(3)所示的α-鹵代乙酸或α-鹵代乙酸酯化合物反應：YCH2CO2R(3)其中，R如上所定義，并且Y代表Br或I，該反應在有機溶劑中于被有機酸或其衍生物激活的鋅金屬存在下進行，并且2)在酸水溶液存在下，步驟1)的產物被水解。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備光學活性5-羥基-3-氧-己酸衍生物或其互變異構體的新方法，所述5-羥基-3-氧-己酸衍生物或其互變異構體可用作制備抑制素，如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的中間體。(S)-4-鹵代-3-羥基丁腈與鹵代乙酸的布勒斯反應被用作提供所述產品的主要反應，其能使副產物形成最小化，并具有優(yōu)良的產率。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063132 英 |
