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制備5-羥基-3-氧-己酸衍生物的新方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 株式會(huì)社LG生命科學(xué)/申鉉翼;崔輔斘
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1738789A  
公開(kāi)(公告)日 2006.02.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380108888.0  
申請(qǐng)日期 2003.11.17  
專利名稱 制備5-羥基-3-氧-己酸衍生物的新方法  
主分類號(hào) C07C49/173(2006.01)I  
分類號(hào) C07C49/173(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C59/115(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.16 KR 10-2003-0002991  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 株式會(huì)社LG生命科學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 申鉉翼;崔輔斘  
地址 韓國(guó)首爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-17 PCT/KR2003/002470  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.07.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程 泳  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式(1)化合物或其互變異構(gòu)體的方法其中,R代表氫,飽和-C1-C4-烷基,或不飽和-C2-C4-烷基,以及X代表鹵素,該方法包括以下步驟:1)下式(2)的(S)-4-鹵代-3-羥基丁腈衍生物其中X如上所定義,并且P代表氫或羥基保護(hù)基團(tuán),與下式(3)所示的α-鹵代乙酸或α-鹵代乙酸酯化合物反應(yīng):YCH2CO2R(3)其中,R如上所定義,并且Y代表Br或I,該反應(yīng)在有機(jī)溶劑中于被有機(jī)酸或其衍生物激活的金屬存在下進(jìn)行,并且2)在酸水溶液存在下,步驟1)的產(chǎn)物被水解。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備光學(xué)活性5-羥基-3-氧-己酸衍生物或其互變異構(gòu)體的新方法,所述5-羥基-3-氧-己酸衍生物或其互變異構(gòu)體可用作制備抑制素,如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的中間體。(S)-4-鹵代-3-羥基丁腈與鹵代乙酸的布勒斯反應(yīng)被用作提供所述產(chǎn)品的主要反應(yīng),其能使副產(chǎn)物形成最小化,并具有優(yōu)良的產(chǎn)率。  
國(guó)際公布 2004-07-29 WO2004/063132 英  
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