| 公開(公告)號 | CN1735601A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380108192.8 |
| 申請日期 | 2003.11.07 |
| 專利名稱 | 抑制整聯蛋白與其受體結合的羧酸衍生物和其它治療化合物的組合產物 |
| 主分類號 | C07D239/47(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/47(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D237/22(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.11.8 US 60/424,928 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·范德斯利斯;G·霍蘭德;N·-Y·施;R·G·阿斯拉尼安;R·W·查普曼;W·克羅伊特納 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-07 PCT/US2003/035526 |
| 進入國家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種藥用組合物，所述組合物包含結構式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽：其中Y每次出現時獨立選自C(O)、N、CR1、C(R2)(R3)、NR5、CH、O和S；q為3-10的整數；A選自O、S、C(R16)(R17)和NR6；E選自CH2、O、S和NR7；J選自O、S和NR8；T選自C(O)和(CH2)b，其中b為0-3的整數；M選自C(R9)(R10)和(CH2)u，其中u為0-3的整數；L選自O、NR11、S和(CH2)n，其中n為0或1的整數；X選自CO2B、PO3H2、SO3H、SO2NH2、SO2NHCOR12、OPO3H2、C(O)NHC(O)R13、C(O)NHSO2R14、羥基、四唑基和氫；W選自C、CR15和N；B選自氫、烷基、烯基、炔基、羥烷基、鹵代烷基、-CF3、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基和芳氧基烷基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17每次出現時獨立選自氫、鹵素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羥烷基、脂族酰基、-CF3、-CO2H、-SH、-CN、-NO2、-NH2、-OH、炔基氨基、烷氧基羰基、雜環(huán)�；�、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)-NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C3烷基)、-NHSO2(芳基)、烷氧基烷基、烷氨基、烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、鹵代烷基、烷氧基烷氧基、甲醛基、氨基甲酰基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、聯芳基、硫芳基、二芳基氨基、雜環(huán)基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、磺�；�、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、氨磺酰基、氨基甲酸酯基、芳氧基烷基和-C(O)NH(芐基)；其中B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17未取代或被至少一個給電子基團或吸電子基團取代；其中當L為NR11時，R4和R1一起可成環(huán)；其中當M為C(R9)(R10)時，R9和R10一起可成環(huán)；其中當A為NR6且至少一個Y為CR1時，R1和R6一起可成環(huán)；以及一種或多種其它治療活性化合物和藥學可接受的稀釋劑。 |
| 摘要 | 一種組合物、方法和藥盒，包括抑制α4β1整聯蛋白與其受體(例如VCAM-1(血管細胞粘附分子-1)和纖連蛋白)結合的化合物和其它控制或預防涉及α4β1的疾病狀態(tài)的治療化合物。 |
| 國際公布 | 2004-05-27 WO2004/044046 英 |
