公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1733765A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.02.15
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510010970.0
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申請(qǐng)日期
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2005.08.18
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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巖白菜素五乙酰化物及其應(yīng)用
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D493/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D493/04(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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王 剛;劉吉開(kāi);麻兵繼
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王 剛;劉吉開(kāi);麻兵繼
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地址
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230000安徽省合肥市雙崗五河路五河新村18棟101室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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昆明正原專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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陳 左
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國(guó)省代碼
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安徽;34
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主權(quán)項(xiàng)
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具有下述結(jié)構(gòu)式(I)的巖白菜素五乙;
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摘要
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本發(fā)明提供一種合成的巖白菜素五乙;飡化學(xué)名稱(chēng)為(2R,3R,4R,4aS,10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2,3,4,4a,6,10b-hexahydro pyrano[3,2-c]isochromene-3,4,8,10-tetrayl tetraacetate},它以巖白菜素為先導(dǎo)化合物,利用乙;磻(yīng),封閉母體的羥基,使其親脂性增強(qiáng),由于改變了油水分配系數(shù),有利于腸道吸收,因而提高了療效,與原料藥巖白菜素相比,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明具有明顯的藥效增強(qiáng)作用,所述巖白菜素五乙;镌谟糜谥苽渲委熸(zhèn)咳平喘、消炎祛痰藥物中,能有效克服巖白菜素的鎮(zhèn)咳平喘作用不強(qiáng)及口服吸收差的缺點(diǎn);本發(fā)明進(jìn)一步提供含有巖白菜素五乙;锏膹(fù)方制劑,該復(fù)方制劑含有巖白菜素五乙酰化物和馬來(lái)酸氯苯那敏,優(yōu)選的復(fù)方制劑是每單位劑量含巖白菜素五乙;125mg,馬來(lái)酸氯苯那敏2mg。
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國(guó)際公布
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