| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1733765A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510010970.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.18 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 巖白菜素五乙酰化物及其應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D493/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D493/04(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 王 剛;劉吉開(kāi);麻兵繼 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王 剛;劉吉開(kāi);麻兵繼 |
| 地址 | 230000安徽省合肥市雙崗五河路五河新村18棟101室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 昆明正原專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 陳 左 |
| 國(guó)省代碼 | 安徽;34 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下述結(jié)構(gòu)式(I)的巖白菜素五乙�；� |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種合成的巖白菜素五乙�；飡化學(xué)名稱(chēng)為(2R，3R，4R，4aS，10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2，3，4，4a，6，10b-hexahydro pyrano[3，2-c]isochromene-3，4，8，10-tetrayl tetraacetate}，它以巖白菜素為先導(dǎo)化合物，利用乙�；磻�(yīng)，封閉母體的羥基，使其親脂性增強(qiáng)，由于改變了油水分配系數(shù)，有利于腸道吸收，因而提高了療效，與原料藥巖白菜素相比，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明具有明顯的藥效增強(qiáng)作用，所述巖白菜素五乙�；镌谟糜谥苽渲委熸�(zhèn)咳平喘、消炎祛痰藥物中，能有效克服巖白菜素的鎮(zhèn)咳平喘作用不強(qiáng)及口服吸收差的缺點(diǎn)；本發(fā)明進(jìn)一步提供含有巖白菜素五乙�；锏膹�(fù)方制劑，該復(fù)方制劑含有巖白菜素五乙酰化物和馬來(lái)酸氯苯那敏，優(yōu)選的復(fù)方制劑是每單位劑量含巖白菜素五乙�；�125mg，馬來(lái)酸氯苯那敏2mg。 |
| 國(guó)際公布 |
