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一種新的鹽酸美金剛制備方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;浙江康裕制藥有限公司/張福利;胡猛;趙立志;葛萌芽
公開(公告)號 CN1240668C  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(專利)號 CN03150892.8  
申請日期 2003.09.10  
專利名稱 一種新的鹽酸美金剛制備方法  
主分類號 C07C211/38(2006.01)I  
分類號 C07C211/38(2006.01)I;C07C209/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;浙江康裕制藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 張福利;胡 猛;趙立志;葛萌芽  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中原信達知識產權代理有限責任公司  
代理人 羅大忱  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種鹽酸美金剛制備方法,其特征在于,包括如下步驟:將1-溴-3,5-二甲基金剛烷和尿素及甲酸在50-180℃下反應0.25-5小時,反應結束后加入無機酸水溶液,在pH=1~3的條件下水解,用無機堿水溶液調反應液至堿性,經有機溶劑萃取,萃取物與鹽酸反應成鹽,然后從反應產物中收集目標產物鹽酸美金剛。  
摘要 一種新的鹽酸美金剛制備方法,以1-溴-3,5-二甲基金剛烷和尿素/甲酸進行胺化反應,甲酸兼做溶劑,再用無機酸水溶液水解,堿化后用溶劑萃取后與鹽酸反應成鹽,然后從反應產物中收集目標產物鹽酸美金剛。本發(fā)明的制備方法,使用價廉易得的原料,反應在均相條件下進行,條件溫和,后處理簡單,反應收率高,產品純度好,制備方法易實現(xiàn)規(guī)模生產。粗品純度達到99.0%,經一次重結晶后產物純度可達到99.98%,收率69.5%,熔點332℃(DSC)。  
國際公布  
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