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一類哌啶化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/李援朝;邵東;唐希燦;鄒春艷
公開(公告)號 CN1709873A  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號 CN200410025274.2  
申請日期 2004.06.18  
專利名稱 一類哌啶化合物及其制備方法和用途  
主分類號 C07D211/26  
分類號 C07D211/26;C07D401/12;A61K31/445;A61K31/473;A61K31/4545;A61P25/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 李援朝;邵 東;唐希燦;鄒春艷  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一類結(jié)構(gòu)如下的哌啶類化合物其中X為R、R1、R2、R3為單取代或雙取代烷基、羥基、鹵代基和芳香基;m為0~8n為0~8以及它們生理可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供了哌啶類化合物及其制備方法和用途,其中包括四氫吖啶的哌啶類化合物、芳;倪哙ゎ惢衔、二氫茚酮的哌啶類化合物、茚并吲哚酮的哌啶類化合物,經(jīng)藥理試驗證實該類化合物為乙酰膽堿酯酶抑制劑,它們競爭性地抑制乙酰膽堿酯酶的活性,延緩乙酰膽堿的水解,從而提高了乙酰膽堿在突觸的作用,達到對癥治療早老性癡呆的目的。另外,也改進了中間體1-芐基-4-哌啶乙腈的合成工藝,使其能實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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