公開(公告)號
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CN1709873A
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公開(公告)日
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2005.12.21
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申請(專利)號
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CN200410025274.2
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申請日期
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2004.06.18
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專利名稱
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一類哌啶化合物及其制備方法和用途
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主分類號
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C07D211/26
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分類號
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C07D211/26;C07D401/12;A61K31/445;A61K31/473;A61K31/4545;A61P25/28
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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李援朝;邵 東;唐希燦;鄒春艷
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一類結(jié)構(gòu)如下的哌啶類化合物其中X為R、R1、R2、R3為單取代或雙取代烷基、羥基、鹵代基和芳香基;m為0~8n為0~8以及它們生理可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供了哌啶類化合物及其制備方法和用途,其中包括四氫吖啶的哌啶類化合物、芳;倪哙ゎ惢衔、二氫茚酮的哌啶類化合物、茚并吲哚酮的哌啶類化合物,經(jīng)藥理試驗證實該類化合物為乙酰膽堿酯酶抑制劑,它們競爭性地抑制乙酰膽堿酯酶的活性,延緩乙酰膽堿的水解,從而提高了乙酰膽堿在突觸的作用,達到對癥治療早老性癡呆的目的。另外,也改進了中間體1-芐基-4-哌啶乙腈的合成工藝,使其能實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
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國際公布
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