公開(公告)號
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CN1721401A
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公開(公告)日
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2006.01.18
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申請(專利)號
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CN200510079402.6
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申請日期
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2000.04.03
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專利名稱
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白細(xì)胞功能相關(guān)抗原與細(xì)胞間粘著分子結(jié)合的抑制劑及其用途
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主分類號
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C07C323/31(2006.01)I
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分類號
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C07C323/31(2006.01)I;C07C323/32(2006.01)I;C07C323/37(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D207/325(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C0
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分案原申請?zhí)? |
00807734.7
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優(yōu)先權(quán)
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1999.4.2 US 09/285,325
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申請(專利權(quán))人
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伊科斯公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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克里·福勒;馬克·奧姆;唐納德·E·斯湯頓;珍妮特·阿道夫森
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地址
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美國華盛頓州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種選自下列化合物組的化合物:3-氯-4-(2-氯苯基硫烷基)-苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2-萘基硫烷基)-苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2,3-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2,4,5-三氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2,4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-甲氧基-4-(2,3-二氯苯基硫烷基)-苯胺、5-氨基-2-(2,3-二氯苯基硫烷基)-苯乙酮鹽酸鹽、4-(2,3-二氯苯基硫烷基)苯胺、3-氯-4-(1-萘基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-甲基-4-(2,4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、1-乙酰胺基-3-氯-4-(2,3-二氯苯基硫烷基)苯、4-甲基氨基-2,2’,4’-三氯二苯基硫醚、3-溴-4-(2,4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-羥基-4-(2,3-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、6-氯-5-(2,4-二氯苯基硫烷基)-1H-苯并咪唑、4-氨基-2-氯苯基-(2’,4’-二甲基苯基)硫醚鹽酸鹽、2,5-二氯-4-(2,4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、4-氨基-2-氯苯基-(2’-甲基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’,4’-二氟苯基)硫醚鹽酸鹽、4-氨基-2-氯苯基-(2’,4’,6’-三氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-氨基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-氯-4’-硝基苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-硝基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(3’,4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶基)硫醚、雙-(4,4’-二氨基-2,2’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(4’-乙酰胺基-2’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-6-(5-硝基喹啉基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(4’-二甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、2-氯-4-氨基-5-甲基氨基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、2-氯-4-氨基-5-嗎啉基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-三氟甲基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基甲基-2-氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4,5-二氯-2-(2,4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、3,5-二氯-4-(2,4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、2,3-二氯-4-(2,4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、4-氨基-2-氟苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、5-氨基-3-氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’,4’-二甲基苯基)-硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’-甲基-4’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’,4’-二氟苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’,4’,6’-三氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(3’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶基)硫醚、2-氯-4-硝基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-乙酰胺基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-二甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、2-氯-4-硝基-5-甲基氨基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、2-氯-4-硝基-5-嗎啉基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-三氟甲基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氟苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、3-氯-5-硝基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(1-萘基)硫醚、4-硝基-2-甲基苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-溴苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2,5-二氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2,6-二氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯-5-氟苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2,3-二氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-氯-2’-氨基苯基)硫醚、4-硝基-5-乙酰胺基-2-氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-芐基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-二芐基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-5-苯基磺基-2-氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚、3-硝基-5-氯苯基-(2’,4’-二氯苯基)硫醚。
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摘要
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本發(fā)明涉及與LFA-1的I域中的新調(diào)節(jié)位點結(jié)合從而抑制LFA-1與能結(jié)合LFA-1的ICAMs結(jié)合的化合物。因此,本發(fā)明還提供調(diào)節(jié)白細(xì)胞與上皮細(xì)胞黏合的方法。本發(fā)明的化合物可用于治療下列疾病:與炎癥有關(guān)的疾病、自免疫疾病、腫瘤轉(zhuǎn)移、同種移植排斥和再灌注損傷。具體地,本發(fā)明是涉及通式結(jié)構(gòu)(I)的二芳基硫醚、其藥學(xué)上可接受的鹽或其藥物前體,以及二芳基硫醚的用途,特別是式(I)的化合物在抑制LFA-1與能結(jié)合LFA-1的ICAM的結(jié)合中的用途,在式(I)中,A和B獨立地為選自5-員和6-員芳香環(huán)的芳基,包括但是不限于苯基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、吡咯基和噠嗪基。
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國際公布
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