| 公開(公告)號 | CN1721401A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN200510079402.6 |
| 申請日期 | 2000.04.03 |
| 專利名稱 | 白細(xì)胞功能相關(guān)抗原與細(xì)胞間粘著分子結(jié)合的抑制劑及其用途 |
| 主分類號 | C07C323/31(2006.01)I |
| 分類號 | C07C323/31(2006.01)I;C07C323/32(2006.01)I;C07C323/37(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D207/325(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | 00807734.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.2 US 09/285,325 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊科斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 克里·福勒;馬克·奧姆;唐納德·E·斯湯頓;珍妮特·阿道夫森 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種選自下列化合物組的化合物：3-氯-4-(2-氯苯基硫烷基)-苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2-萘基硫烷基)-苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2，4，5-三氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-甲氧基-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)-苯胺、5-氨基-2-(2，3-二氯苯基硫烷基)-苯乙酮鹽酸鹽、4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯胺、3-氯-4-(1-萘基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-甲基-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、1-乙酰胺基-3-氯-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯、4-甲基氨基-2，2’，4’-三氯二苯基硫醚、3-溴-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、3-羥基-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、6-氯-5-(2，4-二氯苯基硫烷基)-1H-苯并咪唑、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’-二甲基苯基)硫醚鹽酸鹽、2，5-二氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺鹽酸鹽、4-氨基-2-氯苯基-(2’-甲基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’-二氟苯基)硫醚鹽酸鹽、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’，6’-三氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-氨基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-氯-4’-硝基苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-硝基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(3’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶基)硫醚、雙-(4，4’-二氨基-2，2’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(4’-乙酰胺基-2’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-6-(5-硝基喹啉基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(4’-二甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、2-氯-4-氨基-5-甲基氨基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、2-氯-4-氨基-5-嗎啉基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-三氟甲基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基甲基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4，5-二氯-2-(2，4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、3，5-二氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、2，3-二氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、4-氨基-2-氟苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、5-氨基-3-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’，4’-二甲基苯基)-硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’-甲基-4’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’，4’-二氟苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’，4’，6’-三氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(3’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶基)硫醚、2-氯-4-硝基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-乙酰胺基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-二甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、2-氯-4-硝基-5-甲基氨基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、2-氯-4-硝基-5-嗎啉基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-三氟甲基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氟苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、3-氯-5-硝基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(1-萘基)硫醚、4-硝基-2-甲基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-溴苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2，5-二氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2，6-二氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯-5-氟苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2，3-二氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-氯-2’-氨基苯基)硫醚、4-硝基-5-乙酰胺基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-芐基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-二芐基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-5-苯基磺基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、3-硝基-5-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及與LFA-1的I域中的新調(diào)節(jié)位點結(jié)合從而抑制LFA-1與能結(jié)合LFA-1的ICAMs結(jié)合的化合物。因此，本發(fā)明還提供調(diào)節(jié)白細(xì)胞與上皮細(xì)胞黏合的方法。本發(fā)明的化合物可用于治療下列疾病：與炎癥有關(guān)的疾病、自免疫疾病、腫瘤轉(zhuǎn)移、同種移植排斥和再灌注損傷。具體地，本發(fā)明是涉及通式結(jié)構(gòu)(I)的二芳基硫醚、其藥學(xué)上可接受的鹽或其藥物前體，以及二芳基硫醚的用途，特別是式(I)的化合物在抑制LFA-1與能結(jié)合LFA-1的ICAM的結(jié)合中的用途，在式(I)中，A和B獨立地為選自5-員和6-員芳香環(huán)的芳基，包括但是不限于苯基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、吡咯基和噠嗪基。 |
| 國際公布 |
