| 公開(公告)號 | CN1714793A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN200410027929.X |
| 申請日期 | 2004.06.30 |
| 專利名稱 | 一種用于抗病毒治療的泛昔洛韋緩釋膠囊及其生產(chǎn)方法 |
| 主分類號 | A61K31/522(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/522(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 麗珠醫(yī)藥集團股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張 明;張文浩 |
| 地址 | 519020廣東省珠海市拱北桂花北路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 珠海市威派特專利事務所 |
| 代理人 | 張 潤 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權項 | 一種用于抗病毒治療的泛昔洛韋緩釋膠囊，其特征在于：以輔料小丸外包泛昔洛韋藥物層構成丸芯，在藥物層外由水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述控釋內層外，再包復由腸溶性聚合物構成的控釋外層，制成泛昔洛韋緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構成泛昔洛韋緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得泛昔洛韋緩釋膠囊，膠囊內各種組份占總充填物的重量百分組成如下：丸芯中各組份占總充填物的重量百分比為：泛昔洛韋56.8％-65.2％蔗糖(或微晶纖維素)13.1％-15.0％淀粉5.1％-5.8％微粉硅膠1.1％-1.3％粘合劑：聚維酮(或羥丙甲纖維素)2.5％-2.9％控釋內層中各組份占總充填物的重量百分比為：水不溶性聚合物(季胺甲基丙烯酸酯或乙基纖維素)3.6％-7.9％聚乙二醇60000.36％0.79％抗粘連劑(滑石粉)0.91％-1.98％硬酯酸鎂0.91％-1.98％控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為：腸溶性聚合物(聚丙烯酸樹脂II)1.26％-2.75％腸溶性聚合物(聚丙烯酸樹脂III)1.26％-2.75％增塑劑(聚乙二醇6000)0.25％-0.55％抗粘連劑(滑石粉)0.63％-1.36％硬酯酸鎂余量泛昔洛韋緩釋膠囊的泛昔洛韋緩釋小丸以人工胃液、人工腸液做介質，在1.5小時、3小時和8小時的釋放度范圍分別為：10％-30％、30％-70％和70％以上，采用蔗糖小丸或微晶纖維素小丸為制備泛昔洛韋丸芯的輔料小丸，輔料小丸直徑為0.5-0.7mm，制備泛昔洛韋丸芯選擇的粘合劑是聚維酮或羥丙甲纖維素，粘合劑配制成水溶液或有機溶劑溶液使用，在泛昔洛韋小丸外包復的控釋內層聚合物選擇季胺甲基丙烯酸酯或乙基纖維素，采用聚合物溶于有機溶劑的溶液，或聚合物的水分散體，在控釋內層外再包復作為控釋外層的腸溶性聚合物，這些腸溶性聚合物選自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羥丙甲纖維素酞酸酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種用于抗病毒治療的泛昔洛韋緩釋膠囊，其特征在于：以輔料小丸外包泛昔洛韋藥物層構成丸芯，在藥物層外由水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述控釋內層外，再包復由腸溶性聚合物構成的控釋外層，制成泛昔洛韋緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構成泛昔洛韋緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得泛昔洛韋緩釋膠囊，泛昔洛韋緩釋膠囊的泛昔洛韋緩釋小丸以人工胃液、人工腸液做介質，在1.5小時、3小時和8小時的釋放度范圍分別為：10％-30％、30％-70％和70％以上。測定小丸中的藥物含量為56.8％-65.2％，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得泛昔洛韋緩釋膠囊。 |
| 國際公布 |
