| 公開(公告)號 | CN1714095A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN03825642.8 |
| 申請日期 | 2003.09.05 |
| 專利名稱 | 心磷脂分子及合成方法 |
| 主分類號 | C07F9/10 |
| 分類號 | C07F9/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.16 US 60/419,277;2002.11.26 US 60/429,285;2003.1.7 US 60/438,659;2003.5.2 US 60/467,331;2003.5.4 US PCT/US03/13917;2003.5.23 US PCT/US03/16412 |
| 申請(專利權(quán))人 | 新藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·U·艾哈邁德;M·K·烏科拉姆;I·艾哈邁德 |
| 地址 | 美國伊利諾斯州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-05 PCT/US2003/027806 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式I、II或III的心磷脂類似物的方法，其包含在存在酸催化劑的情況下使式VIII的醇與一種或多種磷酰胺試劑和2-O-保護(hù)的甘油或2-O-取代的甘油反應(yīng)，其中，在式I、II、III或VIII中，Y1和Y2相同或不同地為-O-C(O)-，-O-，-S-或-NH-C(O)-；R1和R2相同或不同地為H，C2至C34飽和的或不飽和的烷基；R3是(CH2)n且n＝0-15；R4是氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、肽、二肽、多肽、蛋白質(zhì)、碳水化合物、雜環(huán)、核苷、多核苷酸；R5是連接物，其含有烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烷氧基、聚烷氧基、肽、二肽、多肽、蛋白質(zhì)、碳水化合物；X是氫、無毒的陽離子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了心磷脂、特別是短鏈心磷脂的新的合成途徑，所述心磷脂具有不同鏈長的不同脂肪酸和/或烷基鏈、還具有或不具有不飽和度。該方法包含：使1，2-O-sn-二�；�/1，2-O-sn-二烷基甘油或2-O-保護(hù)的甘油與亞磷酰胺試劑或磷酸三酯反應(yīng)，生成保護(hù)的心磷脂，對其去保護(hù)制備出短鏈心磷脂。該反應(yīng)方案可以用于生成心磷脂的新變體。可以將由本方法制備的心磷脂包含在脂質(zhì)體中，其還可以包含活性劑，例如疏水的或親水的藥物。這樣的脂質(zhì)體可以用于治療疾病或診斷和/或分析試驗(yàn)中。脂質(zhì)體還可以包含用于靶向特定細(xì)胞類型或特定組織的配體。 |
| 國際公布 | 2004-05-13 WO2004/039817 英 |
