公開(公告)號
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CN1712399A
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(專利)號
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CN200510081265.X
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申請日期
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2005.06.24
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專利名稱
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紫杉醇和免疫增強劑胞壁酰二肽共軛物的制備及用途
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主分類號
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C07D305/14
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分類號
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C07D305/14;C07K5/06;A61K31/337;A61K47/48;A61P37/02;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.6.24 CN 200410049667.7
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申請(專利權)人
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中國醫(yī)學科學院藥物研究所
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發(fā)明(設計)人
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劉 剛;程桂芳;王 楠;李旭琴;于君麗;徐 嵩;方起程
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地址
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100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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類紫杉醇與胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰異谷胺酰胺)的共軛物,其特征在于,該類衍生物的化學通式為:[taxol]-[link]1-2-[MDP]通式I通式II其中,R1,R2,R3分別獨立地可以為氫,連接橋,連接橋-胞壁酰二肽衍生物;MDP為胞壁酰丙胺酰異谷胺酰胺。
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摘要
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本發(fā)明涉及一類紫杉醇與胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰異谷胺酰胺)的共軛物及其制備方法。本發(fā)明針對目前紫杉醇藥物水溶性差造成制劑困難、臨床上使用劑量限制性毒性、多藥耐藥性以及骨髓抑制等缺點,首次提出強效免疫增強劑胞壁酰二肽衍生物與化療藥物紫杉醇共軛,可兼有多功能免疫增強和化學治療的新思路,同時這類前藥也會改善紫杉醇的水溶性。本發(fā)明應用固相化學和液相化學結合的方法實現(xiàn)了紫杉醇和胞壁酰二肽的共軛。
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國際公布
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