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苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物及制備方法和用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 浙江大學;國家新藥篩選中心/盛榮;胡永洲;李靜雅;林肖
公開(公告)號 CN1709860A  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號 CN200510050401.9  
申請日期 2005.06.22  
專利名稱 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物及制備方法和用途  
主分類號 C07C225/18  
分類號 C07C225/18;C07D295/116;A61K31/137;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/535;A61P25/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 浙江大學;國家新藥篩選中心  
發(fā)明(設計)人 盛 榮;胡永洲;李靜雅;林 肖  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 杭州求是專利事務所有限公司  
代理人 趙杭麗;張法高  
國省代碼 浙江;33  
主權項 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物,其特征是,結構通式見下。  
摘要 本發(fā)明提供苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物,通過以下步驟制得:以間甲基苯甲酸甲酯或對甲基苯甲酸甲酯為原料,用N-溴代丁二酰亞胺對芐基進行溴代得到II,然后用不同的二級胺與它進行取代反應,得到胺化產物III,再用LiAlH4-Et2NH體系選擇性還原苯甲酸酯得到取代苯甲醛IV,將它與5,6-二甲氧基茚酮在堿性條件下縮合制得苯亞甲基茚酮衍生物VI,再經過氫化還原雙鍵得到芐基茚酮衍生物VII。本發(fā)明提供的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物,在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應用,其生理可接受的鹽在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應用。本發(fā)明的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物具有如上結構通式。  
國際公布  
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