| 公開(公告)號 | CN1708484A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN200380102578.8 |
| 申請日期 | 2003.11.04 |
| 專利名稱 | 用于治療高眼壓癥的眼用組合物 |
| 主分類號 | C07D231/56 |
| 分類號 | C07D231/56;A61K31/416;A61P27/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.8 US 60/424,808;2003.9.4 US 60/500,091 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·B·多赫爾蒂;M·-H·陳;L·劉;S·R·納塔拉彥;R·M·泰內(nèi)博爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-04 PCT/US2003/035080 |
| 進入國家日期 | 2005.04.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I結(jié)構(gòu)的化合物或它們的藥學上可接受的鹽、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體或混合物：式I其中：R代表氫或C1-6烷基；Ry代表H或C1-6烷基；Rw代表H，C1-6烷基，-C(O)C1-6烷基，-C(O)OC1-6烷基，-SO2N(R)2，-SO2C1-6烷基，-SO2C6-10芳基，NO2，CN或-C(O)N(R)2；R2代表氫，C1-10烷基，OH，C2-6鏈烯基，-(CH2)nO(CH2)mOR，-(CH2)nC1-6烷氧基，-(CH2)nC3-8環(huán)烷基，-(CH2)nC3-10雜環(huán)基，或-(CH2)nC6-10芳基，所述的烷基，雜環(huán)基或芳基任選被1-3個選自Ra的基團取代；R3代表氫，C1-10烷基，-(CH2)nC3-8環(huán)烷基，-(CH2)nC3-10雜環(huán)基，-(CH2)nCOOR，-(CH2)nC6-10芳基，硝基，氰基或鹵素，所述的烷基，雜環(huán)基或芳基任選被1-3個選自Ra的基團取代；R4和R5獨立地代表氫、C1-6烷氧基、OH、C1-6烷基、COOR、SOqC1-6烷基、COC1-6烷基、SO3H、-O(CH2)nN(R)2、-O(CH2)nCO2R、-OPO(OH)2、CR3、OCF3-N(R)2、硝基、氰基、C1-6烷基氨基或鹵素；和R6代表氫、C1-10烷基、-(CH2)nC6-10芳基、-(CH2)nC3-10雜環(huán)基、-(CH2)nC3-8環(huán)烷基，所述的芳基、雜環(huán)基和烷基任選被1-3個選自Ra的基團取代，其中Ra(s)可與任何碳原子或選自N和S的雜原子相連；R8代表-(CH2)nC3-8環(huán)烷基、-(CH2)nC3-10雜環(huán)基、C1-6烷氧基或-(CH2)nC5-10雜芳基，-(CH2)nC6-10芳基，所述的雜環(huán)基、芳基或雜芳基任選被1-3個選自Ra的基團取代；Ra代表F、Cl、Br、I、CF3、N(R)2、NO2、CN、O-、-COR8、-CONHR8、-CON(R8)2、-O(CH2)nCOOR、-NH(CH2)nOR、-COOR、-OCR3、CF2CH2OR、-NHCOR、-SO2R、-SO2NR2、-SR、(C1-C6烷基)O-、-(CH2)nO(CH2)mOR、-(CH2)nC1-6烷氧基、(芳基)O-、-(CH2)nOH、(C1-C6烷基)S(O)m-、H2N-C(NH)-、(C1-C6烷基)C(O)-、(C1-C6烷基)OC(O)NH-、-(C1-C6烷基)NRw(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C1-C6烷基)O(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C1-C6烷基)S(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C1-C6烷基)-C3-10雜環(huán)基-Rw、-(CH2)n-Z1-C(＝Z2)N(R)2、-(C2-6鏈烯基)NRw(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)O(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)S(CH2)nC3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)-C3-10雜環(huán)基-Rw、-(C2-6鏈烯基)-Z1-C(＝Z2)N(R2)、-(CH2)nSO2R、-(CH2)nSO3H、-(CH2)nPO(OR)2、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C3-10雜環(huán)基、C2-6鏈烯基和C1-C10烷基，所述的烷基、鏈烯基、烷氧基、雜環(huán)基和芳基任選被1-3個選自C1-C6烷基、鹵素、(CH2)nOH、CN、NO2，CON(R)2和COOR的基團所取代；Z1和Z2獨立地代表NRw、O、CH2或S；m是0-3；n是0-3和q是0-2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及強效的鉀通道阻滯劑式I化合物或它的制劑用于治療青光眼及其他導致病人眼睛內(nèi)壓增加的病癥。本發(fā)明還涉及使用這樣的化合物以提供對哺乳動物特別是人的眼睛的神經(jīng)保護作用。 |
| 國際公布 | 2004-05-27 WO2004/043933 英 |
