公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1706840A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.12.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200410009181.0
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申請(qǐng)日期
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2004.06.07
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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嘧啶類(lèi)衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應(yīng)用、藥物組合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/04
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/04;A61K31/506;A61P35/00;//(C07D401/04,213∶38,239∶42)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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杭州新瑞佳生物醫(yī)藥技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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鄭 樹(shù);徐榮臻;陳鴻翔
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地址
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310018浙江省杭州市杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)二號(hào)大街8號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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向 華
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的嘧啶類(lèi)衍生物的甲磺酸鹽,式(I)中:R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7從下列基團(tuán)中選擇:H,C1~C4烷基;由-OH,-COR8,-CN或-CONH2取代的低鏈烷基,R8=C1~C4烷基;環(huán)烷基,或由OH取代的環(huán)烷基;X為C1~C4烷基,-NHCO,-OCO;所述鹽熔點(diǎn)105℃-115℃。
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摘要
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本發(fā)明涉及嘧啶類(lèi)衍生物,具體是嘧啶類(lèi)衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應(yīng)用,更具體是一種N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-氨基)-苯基]-4-哌嗪-1-甲基-苯甲酰胺甲磺酸鹽及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明提供的嘧啶類(lèi)衍生物甲磺酸鹽在制備治療白血病、腫瘤的藥物中的應(yīng)用,對(duì)白血病患者外周血白細(xì)胞的生長(zhǎng)有明顯的抑制作用,此抑制作用與濃度成正比,而對(duì)正常人外周血的白細(xì)胞只有輕微的非特異的抑制;并可與任選的一種或多種治療有效量的其他已知抗白血病、抗腫瘤藥物藥物組成藥物組合物,達(dá)到協(xié)同增效作用。
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國(guó)際公布
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