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嘧啶類(lèi)衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應(yīng)用、藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 杭州新瑞佳生物醫(yī)藥技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司/鄭樹(shù);徐榮臻;陳鴻翔
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1706840A  
公開(kāi)(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410009181.0  
申請(qǐng)日期 2004.06.07  
專(zhuān)利名稱(chēng) 嘧啶類(lèi)衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應(yīng)用、藥物組合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D401/04  
分類(lèi)號(hào) C07D401/04;A61K31/506;A61P35/00;//(C07D401/04,213∶38,239∶42)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 杭州新瑞佳生物醫(yī)藥技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鄭 樹(shù);徐榮臻;陳鴻翔  
地址 310018浙江省杭州市杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)二號(hào)大街8號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 向 華  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的嘧啶類(lèi)衍生物的甲磺酸鹽,式(I)中:R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7從下列基團(tuán)中選擇:H,C1~C4烷基;由-OH,-COR8,-CN或-CONH2取代的低鏈烷基,R8=C1~C4烷基;環(huán)烷基,或由OH取代的環(huán)烷基;X為C1~C4烷基,-NHCO,-OCO;所述鹽熔點(diǎn)105℃-115℃。  
摘要 本發(fā)明涉及嘧啶類(lèi)衍生物,具體是嘧啶類(lèi)衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應(yīng)用,更具體是一種N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-氨基)-苯基]-4-哌嗪-1-甲基-苯甲酰胺甲磺酸鹽及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明提供的嘧啶類(lèi)衍生物甲磺酸鹽在制備治療白血病、腫瘤的藥物中的應(yīng)用,對(duì)白血病患者外周血白細(xì)胞的生長(zhǎng)有明顯的抑制作用,此抑制作用與濃度成正比,而對(duì)正常人外周血的白細(xì)胞只有輕微的非特異的抑制;并可與任選的一種或多種治療有效量的其他已知抗白血病、抗腫瘤藥物藥物組成藥物組合物,達(dá)到協(xié)同增效作用。  
國(guó)際公布  
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