公開(公告)號
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CN1703220A
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公開(公告)日
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2005.11.30
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申請(專利)號
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CN200380101252.3
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申請日期
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2003.10.07
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專利名稱
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用于治療阿爾茨海默氏病的雙結(jié)合位點乙酰膽堿酯酶抑制劑
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主分類號
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A61K31/473
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分類號
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A61K31/473;C07D219/12;C07D401/12;C07D417/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.9 GB 0223494.6
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)藥物有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·馬丁內(nèi)斯希爾;I·多龍索羅·迪亞斯;L·魯維奧阿列塔;D·阿隆索戈迪略;A·富埃爾特斯韋爾塔;S·莫拉萊斯-阿爾塞萊;M·德爾蒙特米蓮;E·加西亞帕洛梅羅;P·烏桑埃赫亞;C·德奧斯特里;M·梅迪納帕迪利亞
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地址
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西班牙馬德里
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頒證日
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國際申請
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2003-10-07 PCT/GB2003/004314
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進(jìn)入國家日期
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2005.04.11
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王 旭
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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由通式(I)表示的化合物式I其中:X是下列基團(tuán)之一:或L獨立地選自-C(R)(R”)-,-CO-,-O-或-NR’-n為0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10R和R”獨立地選自氫,烷基,芳基,雜芳基,鹵素,鹵代烷基,烷氧基,羥基,硝基和烷硫基D獨立地選自-C(R9)-,=C-,或-N-A1,A2,A3,A4,A5,A7,A8,B1,B2,B3,B4,B5,B6,B7,B8,C和G獨立地選自-CO-,-C(R10)(R11)-,=C(R10)-,-N(R12)-,=N-,-O-,-S(O)t-R1,R2,R3,R4,R9,R10和R11獨立地選自氫,烷基,烷氧基,羥基,烷硫基,環(huán)烷基,鹵代烷基,鹵素,芳基,-(Z)n-,芳基,雜芳基,-O(R7),-C(O)R7,-C(O)OR7,-S(O)t,氰基,硝基和巰基,被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基R5,R6,和R12獨立地選自氫,烷基,烷氧基,羥基,環(huán)烷基,鹵代烷基,芳基,雜芳基,被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基Z獨立地選自-C(R7)(R8)-,-C(O)-,-O-,-C(=NR7)-,-S(O)t,N(R7)-R7和R8獨立地選自氫,烷基,烷氧基,烷硫基,環(huán)烷基,鹵代烷基,鹵素,芳基,雜芳基,氰基,硝基,巰基,被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基t為0,1或2;條件是當(dāng)X是:時,那么a)組A1-A8和B1-B8中每個都不是=C(R10)-,和b)當(dāng)組A5-A8和B5-B8各自都是-C(R10)(R11)-時,組A1-A4和B1-B4中的每個都不是=C(R10)-。
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摘要
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一族式(I)的化合物,其中:X是下列基團(tuán)之一:它起雙位點乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用和它特別用于治療認(rèn)知障礙如老年性癡呆,腦血管性癡呆,輕度認(rèn)知損傷,注意缺損障礙,和/或帶有異常蛋白聚集的神經(jīng)變性癡呆癥,如特別是阿爾茨海默氏病,帕金森病,ALS,或朊病毒病,如克羅伊茨費爾特-雅各布病或格-施-沙病。
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國際公布
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2004-04-22 WO2004/032929 英
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