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新穎的化合物和它們的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 比奧維特羅姆股份公司/B·尼爾森;E·林伯格
公開(公告)號 CN1701068A  
公開(公告)日 2005.11.23  
申請(專利)號 CN03811249.3  
申請日期 2003.05.16  
專利名稱 新穎的化合物和它們的用途  
主分類號 C07D401/04  
分類號 C07D401/04;C07D401/14;C07D213/72;A61K31/496;A61K31/444;A61P25/00;A61P3/04;A61P15/12;A61P13/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.17 SE 0201544-4;2002.9.12 US 60/410,038  
申請(專利權(quán))人 比奧維特羅姆股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·尼爾森;E·林伯格  
地址 瑞典斯德哥爾摩  
頒證日  
國際申請 2003-05-16 PCT/SE2003/000795  
進(jìn)入國家日期 2004.11.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物:其中R1選自H、C1-4-烷基、2-羥基乙基、2-氰基乙基、四氫吡喃-2-基和氮保護(hù)基團(tuán);R2和R3各自獨(dú)立地代表H或CH3;R4選自鹵素、O-R5、NH-R5或S-R5,其中R5選自芳基、芳基-C1-6烷基、芳氧基-C2-6-烷基、雜芳基、雜芳基-C1-6-烷基、雜芳氧基-C2-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-4-烷基、C1-6-烷基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫糠基、3-四氫糠基、哌啶-4-基、四氫吡喃-4-基、C3-6-炔基、C3-6-鏈烯基或氟代-C2-4-烷基;其中任何芳基或雜芳基單獨(dú)或者作為另一基團(tuán)的一部分都可以是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代:C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、C2-4-;1-4-烷基磺;⑶杌、硝基、羥基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、氟代甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、-N(R6)(R7)、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-4-烷基、芳基-C2-4-鏈烯基、芳基-C2-4-炔基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳基-C1-4-烷基、芳基-C1-4-烷氧基、芳氧基-C1-4-烷基或二甲氨基-C2-4-烷氧基,其中R6和R7彼此獨(dú)立地是氫、甲基或乙基;或者與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成吡咯烷、哌嗪、嗎啉、硫代嗎啉或哌啶環(huán);其中作為芳基或雜芳基上取代基的任何芳基或雜芳基單獨(dú)或者作為另一基團(tuán)的一部分繼而可以在一個(gè)或多個(gè)位置(優(yōu)選一個(gè)位置)彼此獨(dú)立地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、鹵素、三氟甲基、氰基、羥基或二甲氨基取代;及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、幾何異構(gòu)體、互變體、旋光異構(gòu)體、N-氧化物和前體藥物形式,其條件是若R4是鹵素,則R1、R2或R3至少有一個(gè)不是氫。  
摘要 通式(I)化合物,其中R1、R2、R3和R4是如說明書所描述的。進(jìn)一步公開了包含該化合物的藥物組合物、它們的制備方法以及該化合物用于制備特別作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、尤其是用作治肥胖劑的藥物的用途。  
國際公布 2003-11-27 WO2003/097636 英  
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