公開(公告)號
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CN1701068A
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(專利)號
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CN03811249.3
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申請日期
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2003.05.16
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專利名稱
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新穎的化合物和它們的用途
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主分類號
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C07D401/04
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分類號
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C07D401/04;C07D401/14;C07D213/72;A61K31/496;A61K31/444;A61P25/00;A61P3/04;A61P15/12;A61P13/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.17 SE 0201544-4;2002.9.12 US 60/410,038
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申請(專利權(quán))人
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比奧維特羅姆股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·尼爾森;E·林伯格
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地址
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瑞典斯德哥爾摩
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頒證日
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國際申請
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2003-05-16 PCT/SE2003/000795
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物:其中R1選自H、C1-4-烷基、2-羥基乙基、2-氰基乙基、四氫吡喃-2-基和氮保護(hù)基團(tuán);R2和R3各自獨(dú)立地代表H或CH3;R4選自鹵素、O-R5、NH-R5或S-R5,其中R5選自芳基、芳基-C1-6烷基、芳氧基-C2-6-烷基、雜芳基、雜芳基-C1-6-烷基、雜芳氧基-C2-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-4-烷基、C1-6-烷基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫糠基、3-四氫糠基、哌啶-4-基、四氫吡喃-4-基、C3-6-炔基、C3-6-鏈烯基或氟代-C2-4-烷基;其中任何芳基或雜芳基單獨(dú)或者作為另一基團(tuán)的一部分都可以是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代:C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、C2-4-;1-4-烷基磺;⑶杌、硝基、羥基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、氟代甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、-N(R6)(R7)、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-4-烷基、芳基-C2-4-鏈烯基、芳基-C2-4-炔基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳基-C1-4-烷基、芳基-C1-4-烷氧基、芳氧基-C1-4-烷基或二甲氨基-C2-4-烷氧基,其中R6和R7彼此獨(dú)立地是氫、甲基或乙基;或者與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成吡咯烷、哌嗪、嗎啉、硫代嗎啉或哌啶環(huán);其中作為芳基或雜芳基上取代基的任何芳基或雜芳基單獨(dú)或者作為另一基團(tuán)的一部分繼而可以在一個(gè)或多個(gè)位置(優(yōu)選一個(gè)位置)彼此獨(dú)立地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、鹵素、三氟甲基、氰基、羥基或二甲氨基取代;及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、幾何異構(gòu)體、互變體、旋光異構(gòu)體、N-氧化物和前體藥物形式,其條件是若R4是鹵素,則R1、R2或R3至少有一個(gè)不是氫。
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摘要
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通式(I)化合物,其中R1、R2、R3和R4是如說明書所描述的。進(jìn)一步公開了包含該化合物的藥物組合物、它們的制備方法以及該化合物用于制備特別作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、尤其是用作治肥胖劑的藥物的用途。
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國際公布
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2003-11-27 WO2003/097636 英
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