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1,8-二氮雜萘-2(1H)-酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 格勒蘭制藥株式會社/青塚知士;熊沢健太郎;我妻永利;石谷幸喜;能勢卓
公開(公告)號 CN1224624C  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(專利)號 CN00816844.X  
申請日期 2000.12.07  
專利名稱 1,8-二氮雜萘-2(1H)-酮衍生物  
主分類號 C07D471/04  
分類號 C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61P11/06;A61P43/00;A61P11/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/04;A61P9/02;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/02;A61P13/10;A61P13/12;A61P15/10;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P19/02;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/0  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.8 JP 349130/99  
申請(專利權(quán))人 格勒蘭制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 青塚知士;熊沢健太郎;我妻永利;石谷幸喜;能勢卓  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2000-12-07 PCT/JP2000/008671  
進入國家日期 2002.06.07  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種式(1)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:A是吡啶基、噻吩基、呋喃基、苯并噻唑基、氧代吡啶基或噻唑基;B是碳或氮;R1是氫、C1-C4烷基、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基;R2是氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺;、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基;并且m是1-8的整數(shù),包括端值。  
摘要 本發(fā)明的目的是提供具有很強的抗哮喘性能和優(yōu)良的安全性等的PDE IV的選擇性抑制劑。式(1)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽具有選擇性的抑制PDE IV的作用,可用作藥物,特別是用作抗哮喘的藥物。其中A是一種任選取代的5或6員雜芳基或一種與苯稠合的稠合環(huán);B是碳或氮;R1是氫、低級烷基、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、從羧酸或其衍生物衍生得到的殘基、氨基或含有氨基氮的基團;R2是氫、鹵素、氰基、硝基、烷硫基、低級烷基亞磺;、低級烷基磺;、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、從羧酸或其衍生物衍生得到的殘基、氨基或含有氨基氮的基團;并且m是1-8的整數(shù)。  
國際公布 2001-06-14 WO2001/042244 日  
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