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化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所/陳正平;李曉敏;王頌佩;張同興;楊敏;吳春英;徐宇平;潘棟輝;陸春雄;蔣泉福
公開(公告)號 CN1687062A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(專利)號 CN200510038767.4  
申請日期 2005.04.06  
專利名稱 化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法  
主分類號 C07D451/02  
分類號 C07D451/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 陳正平;李曉敏;王頌佩;張同興;楊 敏;吳春英;徐宇平;潘棟輝;陸春雄;蔣泉福  
地址 214063江蘇省無錫市錢榮路20號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 無錫市大為專利事務(wù)所  
代理人 時旭丹  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種氟[18]-N-2-氟乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷標(biāo)記前體化合物,其化學(xué)名稱為:N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為  
摘要 化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法,涉及核藥物標(biāo)記前體化合物的合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明去甲基托烷(MsOCClT),其合成方法為原料2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷,采用文獻(xiàn)合成方法,然后,第一步反應(yīng)以2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷和2-溴乙醇反應(yīng)合成中間產(chǎn)物N-(2-羥乙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷,第二步反應(yīng)以N-(2-羥乙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷和甲基磺酸酐反應(yīng),合成目標(biāo)化合物。本發(fā)明提出的化合物和中間產(chǎn)物均為國際上首次合成并報導(dǎo)。本發(fā)明合成的化合物MsOCClT與氟[18]陰離子進(jìn)行親核取代反應(yīng),被用于一步法合成制備18F-FECNT。  
國際公布  
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