| 公開(公告)號 | CN1684957A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN03823154.9 |
| 申請日期 | 2003.07.24 |
| 專利名稱 | 作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的取代的噻吩基-異羥肟酸 |
| 主分類號 | C07D409/04 |
| 分類號 | C07D409/04;C07D413/04;C07D409/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/38;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.2 GB 0218040.4;2003.5.7 GB 0310462.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿根塔發(fā)明有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·A·阿徹爾;W·博爾多納;R·J·布爾;D·E·克拉克;H·J·戴克;M·I·A·吉爾;N·V·哈里斯;M·范登霍伊維爾;S·普賴斯 |
| 地址 | 英國艾塞克斯郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/003168 2003.7.24 |
| 進入國家日期 | 2005.03.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物和這樣的化合物的相應(yīng)的N-氧化物、藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物以及前藥其中R1表示芳基或雜芳基，每一個由一個或更多個選自R3、亞烷基二氧基、羧基、氰基、鹵代、羥基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-C(＝O)-R3、-C(＝O)-OR3、-C(＝Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(＝O)-OR3、-NR6-C(＝O)-NR4R5、-NR6-C(＝Z)-R3、-O-C(＝O)-NR4R5、-NR6-SO2-R3、-OR3、-O-C(＝O)R3、-SH、-SR3、-SOR3、-SO2R3和-SO2-NR4R5的基團任選取代；R2表示氫、氯、氰基、氟、烷氧基、烷基或鹵代烷基；R3表示芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基或R7；R4和R5獨立表示選自氫、烷基、鏈烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)烷基的基團，其中所述烷基或鏈烯基由芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)烷基任選取代；或者基團-NR4R5可形成環(huán)狀胺；R6表示氫或低級烷基；R7表示烷基、鏈烯基和鏈炔基，其中所述烷基、鏈烯基或鏈炔基由一個或更多個選自以下的基團任選取代：芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、羥基、-C(＝Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(＝Z)-R8、-O-C(＝O)-NR4R5、-NR6-C(＝O)-OR8、-NR6-C(＝O)-NR4R5、-NR6-SO2-R8、-OR8、-SOR8、SO2R8和-SO2-NR4R5；R8表示烷基、鏈烯基或鏈炔基，它們由一個或更多個選自芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、羥基和鹵素的基團任選取代；或者R8表示芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)烷基；和Z為O或S。 |
| 摘要 | 一種式(I)的化合物，它可用于治療與組蛋白脫乙酰酶酶促活性有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | WO2004/013130 英 2004.2.12 |
