公開(公告)號
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CN1681801A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN03821491.1
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申請日期
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2003.09.10
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專利名稱
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喹啉基丙基哌啶衍生物以及其作為抗微生物劑的應(yīng)用
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主分類號
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C07D401/06
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分類號
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C07D401/06;A61K31/4709;A61P31/04;C07D409/14;C07D211/60
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.11 FR 02/11213
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申請(專利權(quán))人
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安萬特制藥股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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埃里克·巴凱;安東尼·比戈;優(yōu)素福·艾哈邁德;讓-呂克·馬勒融;塞爾日·米尼亞尼;巴蒂斯特·羅南;米歇爾·塔巴布;法布里斯·維維亞尼
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地址
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法國安東尼
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頒證日
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國際申請
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PCT/FR2003/002687 2003.9.10
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進(jìn)入國家日期
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2005.03.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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一種異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體形式的、單體或混合物以及其鹽形式的喹啉基丙基哌啶衍生物,其如以下通式所示,其中:R1a是氫或鹵素原子或羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基,R1b是氫原子或者R1a和R1b形成氧代基,R2代表羧基、羧甲基或羥甲基,R3代表烷基(1到6個碳原子),其可以由苯硫基取代,該苯硫基自身可以帶有1到4個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,也可以由其中環(huán)部分為3到7元的環(huán)烷硫基取代,該環(huán)烷硫基自身可以帶有一個或更多個選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳硫基取代,該雜芳硫基自身可以帶有一個或更多個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或者R3代表炔丙基,其可以由苯基取代,該苯基自身可以帶有1到4個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或由3到7元的環(huán)烷基取代,該環(huán)烷基自身可以帶有一個或更多個選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳基取代,該雜芳基自身可以帶有一個或更多個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,以及R4代表含1到6個碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6個碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中環(huán)烷基部分含3到8個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體形式的、單體或混合物以及其鹽形式的通式(I)產(chǎn)物,它們都是有效的抗微生物劑,其中:R1a是氫或鹵素原子或羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基,R1b是氫原子或者R1a和R1b形成氧代基,R2代表羧基、羧甲基或羥甲基,R3代表烷基(1到6個碳原子),其可以由苯硫基取代,該苯硫基自身可以帶有1到4個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,也可以由其中環(huán)部分為3到7元的環(huán)烷硫基取代,該環(huán)烷硫基自身可以帶有一個或更多個選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳硫基取代,該雜芳硫基自身可以帶有一個或更多個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或者R3代表炔丙基,其可以由苯基取代,該苯基自身可以帶有1到4個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或由3到7元的環(huán)烷基取代,該環(huán)烷基自身可以帶有一個或更多個選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳基取代,該雜芳基自身可以帶有一個或更多個選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,以及R4代表含1到6個碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6個碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中環(huán)烷基部分含3到8個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。
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國際公布
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WO2004/024713 法 2004.3.25
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