| 公開(公告)號 | CN1680238A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200410017589.2 |
| 申請日期 | 2004.04.09 |
| 專利名稱 | 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制劑1，3-二羥基-5-烷基苯類化合物的制備方法及其用途 |
| 主分類號 | C07C39/08 |
| 分類號 | C07C39/08;C07C37/70;A61K31/05;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郭躍偉;王繼棟;李佳;南發(fā)俊;于嘉陵;周秀紅 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺專利代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類結(jié)構(gòu)如下的1，3-二羥基-5-烷基苯類化合物的制備方法其中當(dāng)n＝10，R3＝CH3時(shí)，R1、R2同時(shí)為H、CH3或Ac；當(dāng)n＝8，R3＝H時(shí)，R1、R2同時(shí)為H、CH3或Ac。其特征在于由紅樹林植物欖李中提取、分離及制備步驟如下：a.欖李植物枝葉用甲醇浸提、合并提取液，分別用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取，分別減壓濃縮，分成石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物；b.將乙酸乙酯提取物經(jīng)過硅膠(100-200目)柱層析，用石油醚∶乙酸乙酯或石油醚∶乙醚梯度冼脫；c.合并后的b中組分再經(jīng)過硅膠(200-300目)柱層析，用石油醚∶乙酸乙酯或石油醚∶乙醚梯度冼脫；d.將上述所得之提取物再在SephadexLH-20凝膠柱層析，流動(dòng)相為氯仿∶甲醇(1∶1)或甲醇冼脫；e.收集各部冼脫液減壓濃縮分別得所需化合物。所得化合物分別與醋酐吡啶和CH2N2反應(yīng)，得到其乙�；锖图谆�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是一類從紅樹林植物欖李(Lumnitzera racemosa Willd)枝葉中提取、分離獲得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的1，3-二羥基-5-烷基苯類化合物(結(jié)構(gòu)如右式)的制備方法及其用途其中R1、R2為H或Ac；R3為H或CH3；n＝8或10。干燥粉碎的欖李枝葉經(jīng)過甲醇提取后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部，由乙酸乙酯部分經(jīng)過硅膠柱層析和Sephadex LH-20凝膠柱層析，分離得到單體化合物，經(jīng)波譜解析，鑒定為1，3-二羥基-5-烷基苯類化合物。1，3-二羥基-5-烷基苯類化合物經(jīng)乙酰化和甲基化反應(yīng)，分別得到其乙�；锖图谆铮�(jīng)多次體外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制實(shí)驗(yàn)表明1，3-二羥基-5-烷基苯類化合物具有明顯的PTP1B抑制活性，可在制備治療各種糖尿病、肥胖癥及其并發(fā)癥藥物中應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
