| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1221541C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02806116.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.08 |
| 專利名稱 | 制備西酞普蘭的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D307/77 |
| 分類號(hào) | C07D307/77;C07D307/81;A61K31/34;A61K31/37;A61P25/24;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.9 IN 264/DEL/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘭貝克塞實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·比斯瓦斯;T·K·夏爾馬;;Y·庫(kù)馬爾;S·沙希亞納拉亞納;;B·維賈亞拉哈范 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2002/000690 2002.3.8 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備通式I所示西酞普蘭的方法，通式I所述方法包括在有機(jī)堿存在下，在極性非質(zhì)子溶劑中使通式III通式III所示的5-鹵代鄰苯二亞甲基醚衍生物(其中，X是溴或碘)和氰化物源反應(yīng)，并分離相應(yīng)的5-鹵代鄰苯二亞甲基醚，即通式I所示的西酞普蘭，作為自由堿或者呈其在醫(yī)藥上可接受的酸的加合鹽的形式；其中，所述有機(jī)堿選自三甲基胺、三乙基胺、二異丙基胺、甲基吡啶、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-甲基嘧啶、喹啉、1，8-重氮二環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯、哌啶、二環(huán)己基胺或者其混合物；所述氰化物源選自氰化鉀、氰化鈉、氰化銨、氰化亞銅、氰化鋅、氰化四烷基銨或者它們的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備以下通式I所示西酞普蘭的在工業(yè)上有利的改進(jìn)方法，及西酞普蘭在醫(yī)藥上可接受的酸的加合鹽。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/072565 英 2002.9.19 |
